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第章胆碱受体阻断药;[分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：;

来源

1、天然生物碱(阿托品、东莨菪碱等)

2、天然生物碱半合成衍生物

3、合成生物碱

;(654);阿托品（Atropine）;〖作用机制〗;窒息：过量可致呼吸肌麻痹，应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性AchE的病人

较大剂量时兴奋，中毒量时抑制

止呕妊娠或放射病所致呕吐

(3)对胃酸分泌影响较小。

解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg)，表现为心率加快，传导加速。

3、合成生物碱

本类药物能选择性阻断神经的N1受体，阻

除极化型肌松药

樟磺咪芬(trimetaphancamsilate，阿方那特)

临床曾用于高血压危象的治疗。

窒息：过量可致呼吸肌麻痹，应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性AchE的病人

第三节N2胆碱受体阻断药

——骨骼肌松弛药

东莨菪碱(Scopolamine)

麻醉前给药抑制腺体分泌+镇静作用

山莨菪碱(Anisodamine654—2);青光眼、前列腺肥大

抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。

散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持1-2天。

(depolarizingmuscularrelaxants)

兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱→昏迷、Bp↓、呼吸↓、死于呼衰

(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎的发生。

3、抗晕动病、止吐（抑制大脑皮层、前庭神经）

辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）-α-R

——神经节阻滞药

对CNS抑制作用：小剂量有明显镇静；

(2)检查眼底：常用其替代品后马托品

便秘、排尿困难（前列腺肥大禁用）

较大剂量时兴奋，中毒量时抑制

大剂量也可阻断N1-R

不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。;2.对眼的作用;(2)升高眼内压;3.解除平滑肌痉挛;4.对心血管系统作用;1.缓解内脏绞痛——内脏绞痛

对胃肠绞痛疗效最好

对膀胱刺激症状及遗尿疗效次之

对肾、胆绞痛常与度冷丁合用;3.眼科应用

(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用

(2)检查眼底：常用其替代品后马托品

(3)验光配镜：主要用于儿童;5.感染性休克;6.解救有机磷酸酯类中毒;〖不良反应〗

;

过量中毒时发生，先兴奋后抑制

拟胆碱药+对症处理

;〖中毒抢救〗;

〖禁忌证〗

青光眼、前列腺肥大

最低致死量：成人80-130mg,儿童10mg;1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。

2.扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。

3.抑制腺体分泌、扩瞳较弱：为阿托品的1/20～1/10。

4.中枢作用弱。

常用于胃肠绞痛、中毒性休克。;作用特点;1.散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持1-2天。

2.临床应用眼科检查、验光。;哌仑西平（Pirenzepine）;第２节N1胆碱受体阻断药;药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。

1.阻断交感神经节，产生药理效应：

小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。

临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。;

目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。

2.阻断副交感神经节，产生不良反应。

如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。;

第三节N2胆碱受体阻断药

——骨骼肌松弛药

;一、除极化型肌松药

(depolarizingmuscularrelaxants)

;1、本类药与N2受体结合产生与Ach相似但较持久的除极化作用，使其失去电兴奋性导致肌松。（机理）

2、肌松作用分2个时相：Ⅰ相：去极化；Ⅱ相：脱敏

3、常先出现短暂的肌束颤动

4、抗胆碱酯酶药不能对抗本类药的肌松作用，反能增强

5、连续用药有快速耐受性

6、治疗量时无神经节N1受体阻断作用。;琥珀胆碱

(suxamethonium,succinylcholine,

司可林,scoline)

[药理作用]

1.肌松作用

作用快、短，易于控制。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。;2.肌松作用顺序及恢复顺序

颈部→肩胛部→腹部→四肢

3.肌松作用强度

以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌，对呼吸肌麻痹作用不明显。;谢谢大家！