手性药物HPLC分析.pptVIP

第七讲;一、概述;手性药物的研究近二十年来发展速度较快.2001年诺贝尔化学奖授予3位从事不对称反应研究的科学家.;

近年来以单一对映体上市的药物比例在增加.

1999年单一对映体药物制剂1150亿美元

占世界药品市场总额32%;

2001年单一对映体药物制剂1393亿美元

占世界药品市场总额36%;

预计10年后突破额达2000亿美元

目前利用手性的原理与技术开发新药，已成为

国际医药界的新方向之一.

;

;1992年,美国FDA发布手性药物指导原则,要求所有在美国申请上市的消旋体新药,均需测定其立体异构体组成,并提供报告说明药物中所含对映体各自的药理作用、毒性及临床效果.

加拿大、欧共体等也制订了相关的“指南”.;

2006年1月,我国药审中心制定

《手性药物药学研究技术指导原则

（第二稿）》;

临床应用的手性药物,除天然和半合成药物外,人工合成药物仍以外消旋体供药为主,约占全部合成手性药物的87%以上.;

(2)两个对映体具有完全相反的药理作用

;(3)一个有活性；另一个对映体有严重毒副作用;(4)两对映体药理作用不同,但合并用药

有利

;(5)两个对映体具有完全相同的药理作用

;