关于合理应用硝酸酯静脉制剂病例—5-ISMN是否适合静脉应用？-沈爱东.pptVIP

关于合理应用硝酸酯静脉制剂病例

——5-ISMN是否适合静脉应用？

病情介绍--病史患者，女，59岁，一个月前患急性下壁心肌梗死，曾行冠状动脉造影检查示三支血管病变，建议CABG治疗，患者未接受。近6天来反复发作胸痛，伴出汗，休息时也有发作。为进一步治疗住院。

病情介绍--既往史既往史：高血压病病史10余年，血压最高达200/110mmHg，现口服硝苯地平控释片（拜新同）30mgqd、酒石酸美托洛尔（倍他乐克）25mgbid治疗，血压波动在150/90mmHg左右。血脂代谢异常病史多年，心梗后口服他汀类药物，2型糖尿病病史6年，口服格列吡嗪治疗无吸烟史

病情介绍--体检BP140/90mmHg，体温35.9oC，口唇无发绀，双肺呼吸音清，心界叩诊向左增大，心率76次/分，A2P2，律齐。心音稍低钝，主动脉瓣第一听诊区、心尖部可及2/6级吹风样收缩期杂音。全腹软，无压痛，肝脾肋下未及。肠鸣音4次/分。双下肢无水肿

病情介绍--实验室检查ECG示窦性心律，III、avF导联Q波形成，II、III、avF及胸前导联T波倒置，胸痛发作时多导联ST压低血CK217U/L，CK-MB2U/L，TNT0.5ng/ml；Cr105umol/L，BUN6.61mmol/L，Glu8.12mmol/L，K4.8mmol/L；BNP240pg/ml；LDL-C2.88mmol/L

病情介绍--诊断冠状动脉粥样硬化性心脏病不稳定型心绞痛亚急性下壁心肌梗死心功能II级高血压病3级（极高危组）2型糖尿病血脂代谢异常

病情介绍--入院后治疗阿司匹林0.1mg，qd硫酸氢氯吡格雷片（波立维）75mg，qd低分子肝素7500u，皮下注射，bid酒石酸美托洛尔（倍他乐克）25mg，bid硝苯地平控释片（拜新同）30mg，qd培哚普利片（雅施达）4mg，qd辛伐他汀片（舒降之）20mg，qn5-单硝异山梨酯缓释片（依姆多）60mg，qd格列吡嗪控释片（瑞易宁）5mg，qd

讨论5-单硝酸异山梨酯适合静脉应用吗？

治疗方案5-单硝酸异山梨酯注射液（欣康）应用已30min，未达到满意疗效，临床判断硝酸酯有效的经验指标为静脉注射10min后应使平均动脉压下降大约10%，症状明显缓解将静脉5-单硝酸异山梨酯注射液（欣康）改为硝酸甘油注射，剂量为20ug/min，10分钟后测血压160/95mmHg，增加剂量为30ug/min，经30分钟治疗后，患者诉胸痛缓解，测血压140/84mmHg，HR76次/分继续治疗，密切观察患者情况

5-ISMN更适合口服aP＞0.05，cP＜0.05参数AUC0-t（μg·h·L-1）AUC0-∞（μg·h·L-1）Cmax（μg·h·L-1）Tmax（h）T1/2（h）2694±4963266±624389±860.7±0.66.3±0.92548±556a3178±769a383±59c4.1±0.7c5.9±0.6a5-ISMN口服5-ISMN注射剂5-ISMN口服与5-ISMN注射剂生物等效口服5-ISMN起效明显快于注射5-ISMN5-ISMN口服生物利用度达100%受试者单剂量口服5-ISMN片剂和静滴5-ISMN注射剂20mg后的药动学参数(n=18)陈钧,等.硝酸酯类药物不同途径给药后的药动学比较.中国新药与临床杂志.2004;23(4):239-242.

5-ISMN静脉输注起效慢于口服陈钧,等.硝酸酯类药物不同途径给药后的药动学比较.中国新药与临床杂志.2004;23(4):239-242.18名健康男性单次口服5-ISMN片剂20mg或恒速静脉滴注5-ISMN5mg·h-1，连续4h050100150200250300350400450500051015205-ISMN静脉滴注5-ISMN口服血药浓度/ug·L-1时间（h）

5-ISMN静脉给药存在众多缺点5-ISMN静脉给药后起效缓慢；同时药物作用滞后，给调整剂量带来困难起效慢需要弹丸式注射方式给药难以控制的输液后效应蓄积反应的危险有潜在低血压危险赵荣生.硝酸酯类药物的剂型选择与临床应用.临床药物治疗杂志.2007;5(6):17-20.顾复生.硝酸酯的临床应用及评价.中国实用内科杂志.2002;22(8):458-9.

5-ISMN静脉给药后缓慢达稳态静脉滴注5-SIMN后血药浓度需24h左右达稳态，且停药后药物作用不