放射性药物-核医学与核药学教学、学习.pptVIP

第四章放射性药物;放射性核素标记化合物：它是指在化合物分子中引入可起示踪作用的放射性核素，并保持原有化合物的理化和生物学性质不变的一类化合物。

放射性药物(radiopharmaceuticals)：凡是用于诊断和治疗的放射性核素及其标记化合物。大多数由放射性核素和被标记部分两部分组成，被标记部分可以是化合物、抗生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化合物，如Na131I、氯化亚铊（201TlCl）氯化锶（89SrCl）等。;一.分类

1、按照放射性药物的用途分类：;（1）离子型放射性药物：该药物以离子形式在体内特定组织器官发生特殊分布而被使用。如113mIn离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描；相反99mTcO4-和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描。;（3）放射性核素标记化合物：其生理、代谢和生物学特性取决于被标记物本身固有的特性。如放射性碘与玫瑰红结合后，则不被甲状腺所吸收，而为肝脏的多角细胞所摄取。

（4）放射性核素标记生物活性物质：如标记核酸、蛋白质、多肽等，广泛用于生命科学研究。;二、放射性药物的特点;辐射自分解:放射性核素发出的粒子或射线直接作用放射性药物本身，引起其标记化合物结构改变或生物活性丧失，从而导致放射性药物在体内生物学行为改变，这种现象称作辐射自分解。例如，缓解骨转移疼痛的治疗药物153Sm－EDTMP（乙二胺四甲烯磷酸盐），由于辐射自分解，导致骨摄取减少，肝摄取增加，不仅影响了治疗效果，也增加了患者的辐射吸收量。;2、运转及参与代谢：某些药物被吸收后，参与的细胞有关代谢。如131I由于参与甲状腺素的合成而浓聚于甲状腺；59Fe参与血红蛋白合成而浓集于骨髓；75Se可被胰腺吸收与利用；18F-FDG参与脑的能量代谢等。

3、离子交换作用：99mTC-焦磷酸盐用于骨显像，是因为焦磷酸盐能与骨中PO3-4交换，实现浓聚而进行显像的。;4、简单的弥散和分布：将放射性药物引入体内某空间，可显示该空间的大小和形态。例如将放射性氪，氙气弥散至肺泡内，作为肺功能的显像与测定。

5、细胞吞噬???胞饮作用：肝、脾、骨髓的内皮系统具有识别和吞噬外来颗粒的功能，放射性药物易于集中于这些器官而显像。如脾脏具有吞噬衰老受伤红细胞的功能。因此，放射性标记的受伤红细胞可用于脾脏显像。;6、毛细血管阻断：颗粒大于毛细血管直径的放射性大颗粒如99mTc、131mIn标记的聚合白蛋白或蛋白微球，静脉注射后造成暂时性的肺毛细血管均匀性栓塞，从而用于肺显像，颗粒几小时后自行降解。

7、特异导向结合：根据受体与配基、抗体与抗原结合具有高特异性，高亲和性的特点，用放射性核素标记适当的配体或抗体，使之导向到含有高密度受体或抗原的靶器官或靶组织，从而达到显像或治疗的目的。如131I标记抗人精浆蛋白抗体用于前列腺癌转移灶的显像等。;§2放射性药物的制备;一、放射性核素的生产来源;放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子体)的一种装置，俗称母牛(cow)。由于母体和子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完，就好象母牛可以每天按时挤奶一样。最常用的是99Mo-99mTc及113Sn-113mIn两种发生器。;目前应用最广泛的核素发生器:99Mo-99mTc与113Sn-113mIn两种。;“理想的”医用放射性核素发生器条件;二、配体的合成;三、放射性核素与配体的标记方法;四、放射性药物标记制备中应考虑的因素;§3放射性药物的质量检验和管理;1)体内稳定,较长时间在靶组织浓集停留；

2)半衰期最好为1-5天；

3)核素发射α或β射线或兼有γ射线；

4)射线能量适中,在相对短时间内能完全沉

积于靶组织；

5)靶/非靶组织比(T/NT)≥3。;正当性判断

最优化分析

在保证显像或治疗效果的前提下使用的放射性伎俩必须尽量小。

儿童与妊娠期妇女尽量不用放射检查手段。;四.放射性药物

的研究进展;五、放射性药物管理

1、放射性药品生产、经营的管理

2、放射性药品使用的管理