第16章--抗癫痫药和抗惊厥药.pptVIP

第16章抗癫痫药和抗惊厥药

Anti-epilepticdrugsandanticonvulsant;大脑神经元异常放电，向周围扩散，所引起短暂中枢神经系统功能失常,慢性脑部疾病

癫痫属神经科常见疾病，发病率较高

临床表现：突发、短暂、反复发作；运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。

;*;癫痫发作的分类;*;*;*;

不抑制病灶高频放电，阻止放电向正常组织扩散,对正常低频放电无影响。

1.抑制突触传递的强直后增强

2.膜稳定作用：阻断电压依赖性Na+、Ca++通道，降低膜通透性，Na+、Ca++内流↓，影响动作电位形成，细胞膜兴奋性↓,兴奋阈值升高

（1）阻断电压依赖性钙通道（L型和N型）

（2）阻断电压依赖性钠通道

（3）抑制钙调素激酶的活性;

慢性毒性反应:

(1)齿龈增生--与结缔组织增生有关

注意口腔卫生，经常按摩牙龈，可防止或减轻。一般停

药3～6个月后可恢复

(2)偶见男性乳房增大、女性多毛、淋巴结肿大等

(3)加速维生素D代谢，出现低钙血症，软骨病和佝偻病，可用Vit-D预防

(4)巨幼细胞性贫血：抑制二氢叶酸还原酶叶酸吸收

及代谢障碍，补充甲酰四氢叶酸;*;*;苯巴比妥;【不良反应】;扑米酮（primidone）

1.在体内代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，均有抗癫痫作用

2.大发作：相似苯巴比妥，对苯巴比妥无效者常有效。

精神运动性发作：有效卡马西平

小发作——差

3.不良反应：CNS症状、骨髓抑制

4.与苯妥英钠和卡马西平合用——协同作用;丙戊酸钠（sodiumvalproate）

1.广谱抗癫痫药，各种类型癫痫有效

大发作合并小发作：首选药

2.机制：不抑制病灶高频放电，阻止放电扩散。

（1）抑制Na+通道，降低膜兴奋性：

（2）抑制GABA代谢，增加合成，GABA升高。

3.不良反应：

常见胃肠道症状，有肝毒性（40％），孕妇禁用（致畸）。;氟桂利嗪(flunarizine)

1.作用与应用

为安全有效的抗癫痫药，通过阻滞Na+、T型和L型Ca2+通道（1）钙拮抗药

（2）治疗各型癫痫，对大发作、局限性发作效果好。

2.不良反应：困倦，增加体重;加巴喷丁gabapentin;拉莫三嗪lamotrigine

阻断Na+通道，???减少谷氨酸的释放。

癫痫单纯部分性、复杂部分性及失神性发作。

托吡酯?topiramate（妥泰）

抑制钠通道，提高GABA激活GABAA受体的频率，从而加强GABA诱导氯离子内流的能力，表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用，

用于伴有和不伴有继发性全身发作的部分癫痫发作的辅助治疗。

;【作用机制】

神经分子生物学研究已经证明，BZ类的中枢作用可能和药物作用于不同部位的GABAA受体密切相关。GABAA是一个大分子复合体，为配体-门控性氯通道。;抗癫痫病药的选用

大发作：首选苯妥英钠、卡马西平、扑米酮

癫痫持续状态：首选安定，次选苯妥英钠、苯巴比妥

小发作：常选乙琥胺、丙戊酸钠、氯硝西泮。

;抗癫痫药物应用的一般原则

?

一、正确选药

正确选药来源于正确诊断。

临床类型（症状特点、脑电图）

大发作苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等

癫痫持续状态地西泮首选（iv）

精神运动性发作卡马西平、苯妥英钠等

小发作乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等

;*;*;*;*;*;*;*;*;TheEnd!