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第二十三章利尿药和脱水药;尿道;肾小管
;65–70%Na+被重吸收;二、常用利尿药的分类、作用部位及机制;抑制髓袢升枝粗段Na+-2Cl--K+共同转运载体(与Cl-共同竞争该载体的Cl-结合部位),使Na+、Cl-重吸收↓,从而影响肾脏的稀释和浓缩功能。;LoopDiuretics-Pharmacokinetics;【临床用途】;【不良反应】;布美他尼;DrugInteractions;
本类不同药物的效价强度可相差千倍,但效能相同。;【药理作用】
1.利尿作用:温和、持久。
作用部位:远曲小管近段;2.抗利尿作用:
机制:①抑制磷酸二酯酶,使cAMP↑,远曲小管对水通透性↑,使水重吸收增加。
②因其排Na+、Cl-,使血浆渗透压下降,减轻病人渴感而减少饮水量,使尿量减少。;【临床用途】;【不良反应】;Thiazides-Pharmacokinetics;氯噻酮;吲哒帕胺(寿比山);螺内酯
部位:远曲小管和集合管
机制:竞争对抗醛固酮
特点:作用弱,起效慢,维持时间长,切除肾上腺无效
用途:醛固酮增多的顽固性水肿:如肝硬化和肾病综合症水肿
不良反应:久用可引起高血钾,尤当肾功能不良时,肾功能不良者禁用。
性激素样副作用。
;Spironolactone;Pharmacokinetics;TherapeuticUses;Toxicity;药物相互作用;Carbonicanydraseinhibitors;不良反应;MechanismofAction;氨苯蝶啶;阿米洛利作用与氨苯蝶啶相似,4mg的潴钾作用大于氨苯蝶啶2mg。
阿米洛利主要直接作用于远曲小管,降低H+分泌和
Na+-K+交换,还可直接抑制肾上腺皮质球状带分泌醛固酮,为目前排钠潴钾利尿药中作用最强的药物。
阿米洛利能增强氢氯噻嗪及依他尼酸等利尿药的作用并减少K+丢失,不影响肾小球滤过率和肾血流量。
一般不单独应用,多作为辅助药与排钾利尿药合用。
用于其他药无效的肝硬化和充血性心力衰竭引起的水肿。
本品无降压作用。可防治低加钾型(或散发性)周期性麻痹,也可治疗痛风肾。;Toxicity;脱水药指能提高血浆渗透压而使组织脱水的药物。
特点:①i.V后迅速提高血浆渗透压。②经肾小球滤过,但不易被肾小管重吸收,可在肾小管形成高渗透压而具有渗透利尿作用。
③在体内不易被代谢。
④不易从血管透入组织液中。
;甘露醇;甘露醇(20%的高渗水溶液);2.渗透利尿???用
机理:
①脱水作用,可使循环血量和肾小滤过率增加;
②尿液高渗,肾小管对水的重吸收减少。
③间接抑制Na+-2Cl--K+同向转运系统,使Na+、Cl-等重吸收减少而增加尿量。
④作用于近曲小管,减少钠的重吸收
⑤甘露醇促进PGI2释放,扩张肾血管
;适应症
;【不良反应】
注射过快可出现一过性头痛、眩晕、视力模糊。;不良反应;二、常用利尿药的分类、作用部位及机制;利尿药综合评价;一般选药原则;A.呋塞米 B.乙酰唑胺
C.螺内酯D.氨苯喋啶
E.甘露醇
31.脱水和渗透利尿作用较强的药物
32.可与醛固酮竞争醛固酮受体的药物
33.可直接抑制钠离子选择性通道的药物
34.可抑制碳酸酐酶、抑制H+-Na+交换的药物
35.抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-偶联转运系统的药物
;A呋塞米C氢氯噻嗪
B乙酰唑胺D螺内酯E氨苯喋啶
31预防急性肾功能衰竭
32治疗轻度尿崩症
33拮抗醛固酮
34治疗青光眼可选用
35直接选择性抑制钠通道
;分析利尿药与ARB联合应用的意义
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