中药药剂学-注射剂.pptVIP

注射剂第三四小组特制

第一节概述

一、注射剂的含义与特点

含义：注射剂是指药物与适宜的溶剂或者分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或者混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或者浓溶液的无菌制剂。

特点：

1.药效迅速，作用可靠。

2.使用于不宜口服给药的药物。

3适用于不能口服给药的病人。

4.可使药物发挥定位定向的局部作用。

二、注射剂的分类1.注射液2.注射用无菌粉末3.注射用浓溶液

三、注射剂的给药途径1.皮内注射2.皮下注射3.肌内注射4.静脉注射5.脊椎腔注射

四、注射剂的质量要求1.pH值2.渗透压摩尔浓度3.可见异物4.不溶性异物5.有关物质6.无菌7.热原或细菌内毒素8.安全性9.重金属10.稳定性

第二节热原

热原的含义与组成热原的基本性质注射剂热原的污染途径除去注射剂中热原的方法热原与细菌内毒素的检查方法

热原:是指能够引起恒温动物体温异常升高的异常物质。

（包括：细菌性热原，内源性高分子热原，内源性低分

子热原及化学热原。）

热原的基本性质：（1）水溶性（2）不挥发性（3）耐热性（4）其他性质

注射剂热原的污染途径:（1）溶剂带入（2）原辅料带入（3）容器或用具带入（4）制备过程带入（5）使用过程带入

除去注射剂中热原的方法：（一)除去药液中热原的的方法1吸附法2离子交换法3凝胶滤过法4超滤发5反渗透法6其他方法（二）除去容器或用具上热原的方法1高温法2酸碱法

热原与细菌内毒素的检查方法:1热原检查法2细菌内毒素检查方法

第三节注射剂的溶剂和附和剂注射剂的溶剂和附和剂注射用水制药用水注射用水的质量要求注射用水的制备注射用非水溶剂注射剂的附加剂增加主药溶解度的附加剂帮助主药混悬或乳化的附加剂防止主药氧化的附加剂抑菌剂调整PH值的附加剂减轻疼痛的附加剂调整渗透压的附加剂

（一）注射用水（二）注射用非水溶剂1、油：无异臭、无酸败味、色泽不深于黄色6号标准比色液2、其他注射用溶剂（1）油酸（2）苯甲酸苄酯（3）乙醇（4）甘油（5）丙二醇（6）聚二乙醇

（三）注射剂的附加剂1、增加主药溶解度的附加剂（1）聚山梨酯-80（2）胆汁（3）甘油（4）其他2、帮助主药混悬或乳化的附加剂3、防止主药氧化的附加剂（1）抗氧剂（2）惰性气体（3）金属络合物4、抑菌剂5、调整pH值的附加剂6、减轻疼痛的附加剂（1）苯甲醇（2）盐酸普鲁卡因（3）三滤叔丁醇（4）盐酸利多卡因7、调整渗透压的附加剂（1）冰点数据降低法（2）氯化钠等渗当量法（3）等渗溶液与等张溶液

第四节注射剂的制备注射剂的生产过程包括原辅料的准备与处理、配制、灌封、灭菌、质量检查和包装等步骤。中药注射剂原料的准备中药的预处理挑选、洗涤、切制、干燥必要时还需要粉碎或灭菌中药注射用原液的制备

中药原液的制备方法蒸馏法----提取挥发性成分水醇法----利用相关成分在水中或乙醇中具有不同溶解性的特性（用水提取有效成分，再用乙醇去除杂质）醇水法----先用乙醇去除杂质，再用水提取有效成分双提法----蒸馏法与水醇法的结合超滤法----利用特殊的高分子膜为过滤介质，在常温加压的条件下，将提取液中的不同分子量的物质加以分离

除去注射剂原液中鞣质的方法

鞣质是多元酚的衍生物，存在于植物的茎、皮、根、叶及果实中。

明胶沉淀法----利用蛋白质可与鞣质在水溶液中形成不溶性鞣质蛋白沉淀的性质

醇溶液调pH法----利用鞣质可与碱成盐，在高浓度乙醇中难溶而析出的原理

聚酰胺吸附法----利用聚酰胺分子内存在的酰胺键对酚类化合物具有较强的吸附作用

其他方法包括酸性水溶液沉淀法、超滤法、铅盐沉淀法

注射剂的容器与处理

容器有安瓿、西林小瓶两类安瓿的质量检查物理检查、化学检查、装药试验安瓿的洗涤喷