第八章胆碱受体阻断药.pptVIP

第八章胆碱受体阻断药;胆碱受体阻断药;大剂量：血管扩张(阻断α或代偿性散热)

快：静注后短时肌束颤动，1min内松弛，2min作用最明显。

较大量(1-2mg):轻度兴奋延脑和大脑。

严重盗汗、流涎症。

大剂量解除血管痉挛，改善微循环；

随时间进展，钠通道关闭或阻断，持续除极转变为稳定复极，产生除极反转，以致不再对其后的AP发生反应。

胃肠道：作用明显

选择性M1受体阻断药：

大剂量解除血管痉挛，改善微循环；

术后肩胛、腹部肌肉疼痛，一般3-5天自愈。

降低AChE活性的药物都可增强其作用：

③遗尿症、妊娠呕吐

除极型肌松药与受体持续结合，使受体不能传递更多神经冲动。

竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松驰。

不宜与硫喷妥钠混合使用。;【体内过程】;【作用及机制】

竞争性地拮抗ACh或M胆碱受体激动药对M受体的激动作用

大剂量阻断α1、Nn受体

主要作用于心血管、平滑肌、眼和腺体等

大剂量也作用于CNS;1.抑制腺体分泌：

唾液腺、汗腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影响小)。

2.眼：

扩瞳、升眼压、调节麻痹

;

1)扩瞳:抑制瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌松弛。;2)升高眼内压;退向外缘;3.平滑肌:松弛，尤过度活动或痉挛的

胃肠道：作用明显

输尿管、膀胱逼尿肌：次之

胆管、支气管、子宫：较弱;5.血管与血压：;成人被短效的托品酰胺或后马托品替代；

阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱

预防效果好，与其抑前庭神经内耳功能或大脑皮层功能及胃肠蠕动有关。

多为天然碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类

胆碱酯酶抑制剂、环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因。

阿托品和阿托品类衍生物

③对M2、M3受体的阻断作用较弱。

用于中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕症、血管神经性头痛

抑制唾液分泌和扩瞳作用弱于阿托品

排泄：尿中代谢物(琥珀酸和胆碱)、原形(2%)

?长：持续20-40min

吸收：口服吸收迅速，t?为4h，多数器官作用时间不长（3-4h），仅虹膜和睫状肌可达72小时。

多粘菌素，氨基苷类抗生素如卡那霉素。

眼科应用：虹膜睫状体炎；

抗心律失常：解除迷走对心脏的抑制;4.抗心律失常：解除迷走???心脏的抑制

窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞

5.抗休克:

暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致休克。

注意：休克伴高热或心率过快者不用

6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒;【不良反应】;山莨菪碱(anisodamine);肌松作用顺序及恢复顺序

筒箭毒碱(d-tubocurarine)

妊娠呕吐及放射病呕吐

较大量(1-2mg):轻度兴奋延脑和大脑。

排泄：尿中代谢物(琥珀酸和胆碱)、原形(2%)

阿托品（atropine）

抗AChE药可拮抗其肌松作用。

拮抗迷走所致心房和房室交界传导阻滞

最小致死量：成人80-130mg，儿童10mg。

最小致死量：成人80-130mg，儿童10mg。

胆管、支气管、子宫：较弱

多为天然碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类

解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒

溴丙胺太林（普鲁本辛）

有大面积软组织损伤、恶性肿瘤、肾功损害者禁用。;阿托品的合成代用品;几种扩瞳药滴眼作用的比较;溴丙胺太林（普鲁本辛）;选择性M1受体阻断药;第二节Nm胆碱受体阻断药Neuromuscularblockingagents;琥珀胆碱（除极型肌松药）;除极型肌松药

(depolarizingmusculaurelaxants);琥珀胆碱(succinylcholine)

【药理作用】

1.特点：

快：静注后短时肌束颤动，1min内松弛，2min作用最明显。

短：5min内作用消失。需静滴维持。;2.肌松作用顺序及恢复顺序

颈部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌

3.肌松作用强度

颈部及四肢松弛最明显,其次面部、舌、咽喉、咀嚼肌。;【体内过程】;【不良反应及应用注意点】;【药物相互作用】;非除极型肌松药;谢谢大家！