2氨基124三唑并15c嘧啶衍生物的设计合成及初步活性研究.pdf

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论文题目:2-氨基-[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物的设计合成及初步活性研究

摘要

微管是组成细胞骨架的重要成分。微管的动力学特性为聚集和解聚,对细胞的生理过程极其重

要。当微管聚集和解聚两种特性的不稳定平衡被破坏,癌细胞有丝分裂受到抑制作用,使其因停止分

裂而死亡。秋水仙碱位点的α和β-微管蛋白的氨基酸残基与微管蛋白抑制剂发生氢键作用,使化

合物具有一定的抗肿瘤活性。且秋水仙碱位点类微管蛋白抑制剂的相对结构较为简单,此类微管蛋白

抑制剂已成为抗肿瘤药物研究的热门课题。

全文主要分为两章,第一章阐述了近年来文献报道的一些靶向秋水仙碱位点类微管蛋

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