6作用于肾上腺素受体的药物.pptVIP

作用于肾上腺素受体的药物;肾上腺素受体激动药;肾上腺素受体激动药

由于作用与交感神经兴奋的效应相似，且化学结构均为胺类，又称拟交感胺类

分类：

αβ受体激动药

α受体激动药

β受体激动药;

去甲肾上腺素能神经：末梢释放NA

心脏兴奋（β1）

皮肤粘膜内脏血管收缩（α1）

冠脉和骨骼肌血管舒张（β2）

支气管、胃肠道平滑肌舒张（β2）

膀胱逼尿肌舒张（β2）

瞳孔开大肌收缩（α1）

腺体分泌（α）;?、?受体激动药;肾上腺素

(adrenaline,AD);血管

(+)?1R皮肤粘膜内脏血管收缩

(+)?2R骨骼肌血管、冠脉舒张;临床用途：

心脏骤停：麻醉和手术意外、溺水、药物中毒等所致，需配合心脏按压、人工呼吸等

过敏性休克（首选）：收缩小动脉，降低毛细血管通透性，升高血压，减轻支气管粘膜水肿，解除支气管痉挛，抑制过敏物质释放等

支气管哮喘

局部止血：牙龈出血、鼻出血（1：1000Adr）

与局麻药配伍?延缓局麻药吸收

血管神经性水肿、血清病;去甲肾上腺素

(noradrenaline,NA);〖体内过程〗

;①口服收缩胃黏膜血管而极少吸收，在碱性肠液易分解。

②皮下注射收缩血管，发生局部组织缺血坏死。

③静脉推注，引起BP急剧升高，且维持时间短，迅速被组织重摄取;收缩几乎全身小动脉、小静脉

皮肤、粘膜血管肾血管

例外：冠脉扩张;2.心脏（β1）：弱;小剂量，(+)心脏，收缩压升高；血管作用弱，舒张压不变，脉压加大

较大剂量时，外周血管强烈收缩，使舒张压、收缩压均上升，脉压变小;临床用途

抗休克：少用

如神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒引起的低血压

（休克病人有血管痉挛，NA收缩血管，微循环血流灌注进一步减少，甚至引起心肌缺血）

上消化道出血：口服收缩食管和胃粘膜血管;不良反应

局部组织缺血坏死：静滴时浓度过大、时间过长或药液外漏等引起局部血管强烈收缩，组织缺血坏死

急性肾衰：肾血管强烈收缩，肾血流减少，少尿、无尿等

停药后血压下降：逐渐减量至停药;?受体激动药;异丙肾上腺素

(Isoprenaline,Iso);血压

/：(+)?1－R，心肌收缩力、CO收缩压

(+)?2－R，小动脉扩张??外周阻力舒张压

;支气管平滑肌舒张：(+)?2-R

无（+）α1-R:无消除支气管粘膜水肿;肾上腺素受体阻断药;?受体阻断药;;?1?2受体阻断药

短效：酚妥拉明

长效：酚苄明;酚妥拉明;2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、CO

BP↓

机制：

阻断突触前膜α2受体;用途:

外周血管痉挛性疾病

静滴NA外漏时，局部组织缺血坏死(酚妥拉明10mg+10ml生理盐水浸润注射）

嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素引起的高血压及高血压危象

高血压：用于Adr等拟交感胺药物过量所致的高血压

休克：扩张小动脉、小静脉、CO、改善微循环

勃起功能障碍

充血性心力衰竭：外周血管阻力增高，心脏泵血无力(辅助用药，不能代替强心苷）;选择性?1-R阻断药

哌唑嗪;为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？;?受体阻断药;药理作用

1．β受体阻断作用

（1）心血管系统:作用于心脏是其主要作用。

阻断心脏β1受体心率减慢?

心收缩力减弱?心输出量减少?

心肌耗氧量下降?血压降低?;（2）支气管平滑肌

阻断支气管平滑肌的β2受体，收缩支气管平滑肌，增加呼吸道阻力

（3）肾素

阻断肾小球球旁细胞的β1受体，抑制肾素的释放。是其降压作用机制之一;2.内在拟交感活性：有些?-R阻断药与?-R结合后，除能阻断受体外，还对?-R具有部分激动的作用。

此作用较弱

3.膜稳定作用：药物降低细胞膜对离子的通透性。(较大剂量，无临床意义);临床应用：

心律失常

心绞痛和心肌梗死

高血压

充血性心力衰竭

甲亢;不良反应;?受体阻断药的分类和药理学特性;药物;药物