CN110898235A 雌激素受体与大麻受体之间的相互交谈用组合物及其合成方法、套组、成像方法及应用 （聚天生医股份有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN110898235A

(43)申请公布日2020.03.24

(21)申请号201910144668.6

(22)申请日2019.02.27

(30)优先权数据

16/131,0452018.09.14US

(71)申请人聚天生医股份有限公司

地址中国台湾高雄市大寮区潮寮里华东路28号

(72)发明人郭聪田杨敬文张维中锺民敬

柯启祥

A61P29/00(2006.01)

A61P19/02(2006.01)

A61P19/10(2006.01)

A61P15/00(2006.01)

A61P9/10(2006.01)

A61K103/10(2006.01)

(74)专利代理机构北京同立钧成知识产权代理

有限公司11205代理人罗英臧建明

(51)Int.CI.

A61K51/04(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

权利要求书1页说明书14页附图31页

(54)发明名称

雌激素受体与大麻受体之间的相互交谈用组合物及其合成方法、套组、成像方法及应用

(57)摘要

CN110898235A本发明提供一种包含螯合剂及受体配体的雌激素受体与大麻受体之间的相互交谈用组合物。本发明还提供一种合成所述组合物的方法，

CN110898235A

→SC-05-L-1

存活率(控制%)一螯合剂(环拉胺)SC-05-K-1

存活率(控制%)

+螯合剂(大环多胺)

药品(μM)

CN110898235A权利要求书1/1页

2

1.一种雌激素受体与大麻受体之间的相互交谈用组合物，包含螯合剂及受体配体。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述螯合剂是含氮四氮杂环。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述含氮四氮杂环是环拉胺、大环多胺、环拉胺-羧酸或大环多胺-羧酸。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述受体配体是雌激素配体或抗雌激素配体。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述雌激素配体包括雌二醇、雌酮、雌三醇及克罗米芬。

6.根据权利要求4所述的组合物，其中所述抗雌激素配体包括非甾体他莫昔芬、托丽米芬、雷洛昔芬及氨鲁米特。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述受体配体具有间隔羟基。

8.根据权利要求1所述的组合物，还包括金属离子。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述金属离子是放射性核素、非放射性金属或其组合。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述放射性核素是99mTc、67,68Ga、60,61,62,64,67Cu、111In、166Ho、186,188Re、90Y、177Lu、223Ra、225Ac、89Zr、17mSn、153sm、8?Sr、?Fe、212Bi、211At、45Ti或其组合。

11.根据权利要求9所述的组合物，其中所述非放射性金属是Tc、Sn、Cu、In、T1、Ga、As、Re、Ho、Y、Sm、Se、Sr、Gd、Bi、Fe、Mn、Lu、Co、Pt、Ca、Rh、Eu、Tb或其组合。

12.根据权利要求8所述的组合物，其中所述组合物是99mTc-环拉胺-他莫昔芬类似物或99mTc-大环多胺-他莫昔芬类似物。

13.一种套组，包括如权利要求1至12中任一项所述的组合物。

14.一种合成如权利要求1至12中任一项所述的组合物的方法。

15.根据权利要求14所述的合成所述组合物的方法，其中所述受体配体利用环氧化物共轭到四环。

16.根据权利要求14所述的合成所述组合物的方法，其中环氧化物附连到所述受体配体的脂肪族链。

17.一种用于癌症、类风湿性关节炎、骨质疏松症、动脉粥样硬化或子宫内膜组织的成像方法，包括施用如权利要求1至12中任一项所述的组合物。

18.根据权利要求17所述的用于癌症、类风湿性关节炎、骨质疏松症、动脉粥样硬化或子宫内膜组织的成像方法，其中图像是γ图像、PET图像、PET/CT图像、SPECT图像、SPECT/CT图像、PET/MRI图像、SPECT/MRI图像或混合图像。

19.根据权利要求17所述的用于癌症、类风湿性关节炎、骨质疏松症、动脉粥样硬化或子宫内膜组织的成像方法，其中成像剂量被定义为套组。

20.根据权利要求1至12