CN111943813A 大麻二酚类化合物的制备方法 （上海特化医药科技有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN111943813A

(43)申请公布日2020.11.17

(21)申请号201911185126.X

(22)申请日2019.11.27

(66)本国优先权数据

201910410760.22019.05.17CN

(71)申请人上海特化医药科技有限公司

地址201203上海市浦东新区张江高科技

园区伽利略路388号1号楼申请人山东福长药业有限公司

中国科学院上海药物研究所

(72)发明人沈敬山公绪栋朱富强蒋翔锐张岩孙长亮

(74)专利代理机构北京金信知识产权代理有限公司11225

代理人徐琳李维盈

(51)Int.CI.

CO7C37/52(2006.01)

CO7C37/11(2006.01)

CO7C39/23(2006.01)CO7C67/343(2006.01)CO7C69/94(2006.01)CO7C51/353(2006.01)CO7C65/19(2006.01)

权利要求书6页说明书25页附图3页

(54)发明名称

大麻二酚类化合物的制备方法

(57)摘要

CN111943813A本发明公开了大麻二酚及其类似物的制备方法，该方法通过使间二苯酚衍生物与薄荷基-

CN111943813A

CN111943813A权利要求书1/6页

2

1.一种制备式I化合物的方法，所述方法为下列方法之一：

I

方法一：

使式II化合物与式III化合物在催化剂M存在下反应生成式I化合物，

方法二：

使式VI化合物与式III化合物在催化剂M存在下反应生成式I化合物，

在式I、II、III和VI中，

R?和R4各自独立地为氢、-(0=)CR1a、-SO?R?b、取代或未取代的C?-C?0直链或支链烷基、取代或未取代的C?-C20环状烷基、取代或未取代的苄基、或取代或未取代的C?-C?0芳基；其中，R1a和R?b各自独立地为氢、取代或未取代的C?-C?0直链或支链烷基、取代或未取代的C?-C?0环状烷基、取代或未取代的苄基、或取代或未取代的C?-C20芳基，优选地，Ria和R?b各自独立地为氢、甲基、乙基、丙基、苯基、苯甲基、苯乙基或苯丙基，其中，取代基为羟基，氨基，巯基，有机磷基或卤素，C?-C10烷基，C?-C10环状烷基，或C?-C10烷氧基，

进一步优选地，R?和R4各自独立地为氢、甲基、乙基、环丙甲基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、苯乙酰基、苯丙酰基、甲磺酰基、三氟甲磺酰基或对甲苯磺酰基，

R2为氢、羧基、-COOR?或-CONRcRd;其中R?为Ci-C20直链或支链烷基、C?-C20环状烷基、苄基、或C?-C?0芳基；优选地，R?为甲基或乙基；其中RC和R各自独立地为氢、取代或未取代的C?-C20直链或支链烷基、取代或未取代的C?-C?0环状烷基、取代或未取代的苄基、或取代或未取代的C?-C?0芳基；取代基为羟基，氨基，巯基，有机磷基或卤素，C?-C10烷基，C?-C10环状烷基，或C1-C10烷氧基；优选地，RC和R各自独立地为氢、甲基、乙基或羟基乙基；

进一步优选地，R?为氢、-COOH、-COOCH?、-COOC?H?或-(CH?CH?)2NCH?,

CN111943813A权利要求书2/6页

3

R?为取代或未取代的C?-C?0直链或支链烷基、取代或未取代的C?-C?0环状烷基、取代或未取代的C?-C?0烯烃基、取代或未取代的C?-C?0炔烃基、取代或未取代的C?-C20酰基、取代或未取代的C?-C?0芳基、或取代或未取代的含有选自氧、氮、硫和磷中的一个或多个原子的C?-C?0杂芳基，其中，取代基选自以下中的一个或多个：卤素；羟基；C?-C20烷基；-0-C?-C?0烷基；NRaR,其中Ra和R各自独立地选自氢和C?-C?烷基；-SO-C?-C20烷基；-SO?-C?-C?0烷基；C?-C?0烯烃基；C?-C?0炔烃基；C?-