第节胆碱受体阻断药.pptVIP

第节胆碱受体阻断药;;1、眼阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔

括约肌和睫状肌松弛——扩瞳、眼内压升高、

调节麻痹。;;;2、平滑肌

松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌;3、腺体：抑制腺体分泌;4、心脏：增加心率，加快传导

部分人在治疗量时可短暂地轻度减慢心率，可能是因为阻断突触前膜的M1受体，反馈性地抑制递质释放的作用被减轻或取消。;5、血管与血压拮抗M3受体，释放EDRF,NO，引起

血管舒张和血压下降。

6、中枢神经系统较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂

量增加而增强。;临床应用：

1、内脏绞痛:抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺

激引起的尿频、尿急疗效好。

;;4、缓慢型心律失常

用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。;5、抗休克：

用于感染中毒性休克，如爆发型流行

性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺

炎等所致休克。

6、解救有机磷酸酯类中毒;【不良反应】;【中毒和解救】

因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼

陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述

中毒症状。

解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。

【禁忌症】

禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率

过速或高热者。

慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难);山莨菪碱anisodamine

东莨菪碱scopolamine;第二节阿托品的合成代用品

阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。;合成扩瞳药

后马托品homatropine；托吡卡胺tropicamide

特点：1.扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短

2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全;3、腺体：抑制腺体分泌

①常先出现短时的肌束颤动。

用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘

在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，

②吸入性全麻药（如乙醚）能增强此类药物的肌松作用，合用时应减少肌松药的用量；

心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降

???道镜等。

用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。

阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。

②吸入性全麻药（如乙醚）能增强此类药物的肌松作用，合用时应减少肌松药的用量；

量增加而增强。

1、内脏绞痛:抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.

哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡

括约肌和睫状肌松弛——扩瞳、眼内压升高、

维库溴铵肌松作用比泮库溴胺快而强，持续时间为泮库溴铵的1/3~1/2，对心血管系统几无影响。;;二、N胆碱受体阻断药

（一）、NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药

【药理作用】

阻断神经冲动在神经节中的传递。对交感和副交感神经节的阻断效应。

心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降

胃肠道、膀胱、眼、腺体：便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。

【临床应用】曾用于治疗高血压。;(二)NM胆碱受体阻断药─

骨骼肌松弛药

在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，

使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科

手术。

根据其作用方式的特点，可分为除极化型

和非除极化型两类。;除极化型肌松药

与NM受体结合后，产生较持久的除极化作用，并使终板对Ach不反应，骨骼肌松弛。

特点:

①常先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同(不均一)所致。

②连续用药可产生快速耐受性。

③抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。

;;;【不良反应及应用注意】

1、禁用于清醒病人，因其产生强烈窒息感。

2、禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。

3、禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外的患者。因本药可使血钾升高。

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4、必备呼吸机，因过量可致呼吸肌麻痹。禁止使用新斯的明抢救。

5、遗传性血浆胆碱酯酶活性低下者易中毒。

6、合用有肌松作用的抗生素时，谨防呼吸肌麻痹，如氨基甙类。;解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。

阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。

哌仑西平（pirenze