CN111032088A 大麻二酚酸酯类组合物及其用途 （耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN111032088A

(43)申请公布日2020.04.17

(21)申请号201880041597.0

(22)申请日2018.06.20

(30)优先权数据

62/522,2432017.06.20US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2019.12.20

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/IL2018/0506782018.06.20

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2018/235079EN2018.12.27

(71)申请人耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司

地址以色列耶路撒冷

申请人圭尔夫大学巴伊兰大学

(72)发明人R·梅舒朗L·帕克R·帕特维

A·韦勒J·塔姆C·哈吉

R·斯莫姆

(74)专利代理机构北京汉智嘉成知识产权代理

有限公司11682代理人金洁郇春艳

(51)Int.CI.

A61K45/00(2006.01)

A61K31/05(2006.01)

A61K31/192(2006.01)

A61K31/337(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

A61K31/495(2006.01)

A61K36/185(2006.01)

CO7C69/16(2006.01)

CO7C69/28(2006.01)

CO7C69/94(2006.01)

A61P1/08(2006.01)

权利要求书2页说明书19页附图15页

(54)发明名称

大麻二酚酸酯类组合物及其用途

(57)摘要

CN111032088A本申请涉及大麻二酚酸酯类、包含它们的组

CN111032088A

CN111032088A权利要求书1/2页

2

1.一种化合物，其具有通式(I):

(I)

其中

R1选自-C(=0)OR?、-OC(=0)R4;

R?选自直链或支链C?-C15烷基、直链或支链C?-C15烯基和直链或支链C?-C15炔基，其各自独立地任选被选自羟基、卤素、胺和酰胺的至少一个取代基或其任何组合取代；

R?和R4各自独立地选自直链或支链C?-C15烷基、直链或支链C?-C15烯基、直链或支链C?-C?5炔基、卤素、胺和酰胺。

2.一种化合物，其具有通式(II):

(II)

其中

R?选自直链或支链C?-C15烷基、直链或支链C?-C?5烯基和直链或支链C?-C?5炔基，其各自独立地任选被选自羟基、卤素、胺和酰胺的至少一个取代基或其任何组合取代；

R?选自直链或支链C?-C?5烷基、直链或支链C?-C?5烯基、直链或支链C?-C?5炔基、卤素、胺和酰胺。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R?是直链或支链C1-C15烷基。

4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R?是直链或支链C?-C15烯基。

5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R?是直链或支链C?-C15炔基。

6.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R?是直链或支链C1-C15烷基。

7.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R?是直链或支链C?-C15烯基。

8.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R?是直链或支链C?-C15炔基。

9.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R?选自卤素、胺和酰胺。

10.一种组合物，其包含至少一种根据权利要求1至9中任一项所述的化合物。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其用于治疗与5-HT?A受体相关的病症、疾病或症状。

CN111032088A权利要求书2/2页

3

12.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其用于治疗选自恶心、呕吐、痉挛及其任何组合的病症、疾病或症状。

13.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其用于治疗与抑郁相关的病症、疾病或症状。

14.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其用于治疗选自焦虑、紧张、抑郁、精神分裂症、恐慌、戒断综合征、自体免疫疾病、炎症、梗死面积缩小、中风时血流量增加、肥胖症、代谢综合征、视网膜病、恶心、心肌、肝、肾缺血/再灌注损伤、神经元损伤、亨廷顿病