CN110946854A 超纯的四氢大麻酚-11-羧酸 （柯巴斯医药有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(43)申请公

(10)申请公布号CN110946854A布日2020.04.03

(21)申请号201911271506.5

(22)申请日2014.02.12

(30)优先权数据

61/7636302013.02.12US

61/8377432013.06.21US

(62)分案原申请数据

201480020828.12014.02.12

(71)申请人柯巴斯医药有限公司地址美国马萨诸塞州

(72)发明人M.泰珀

(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公

司72001代理人王媛媛梅黎

(51)Int.CI.

A61K31/352(2006.01)

A61P17/00(2006.01)

A61P11/00(2006.01)

A61P1/16(2006.01)

A61P13/00(2006.01)

A61P9/00(2006.01)

A61P37/06(2006.01)

A61P17/02(2006.01)

A61P41/00(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

权利要求书1页说明书31页附图17页

(54)发明名称

超纯的四氢大麻酚-11-羧酸

(57)摘要

CN110946854A超纯的四氢大麻酚-11-羧酸。本发明属于药物化学领域并涉及超纯阿佳酸、其合成、药物组合物以及使用其治疗和/或预防炎症、疼痛和纤维化疾病的方法，该纤维化疾病包括硬皮病、系统性硬化症、硬皮病样病症、无皮肤硬化的硬皮病、肝硬化、间质性肺纤维化、特发性肺纤维化、Dupuytren挛缩、疤痕疙瘩、慢性肾脏疾病、慢性

CN110946854A

CN110946854A权利要求书1/1页

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1.药物组合物，其包含阿佳酸制剂和药学上可接受的赋形剂，其中所述阿佳酸制剂包含大于98%(w/w)的(6aR,10aR)-3-(1′,1′-二甲基庚基)-△8-四氢-大麻酚-9-羧酸(阿佳酸)或其药学上可接受的盐和小于0.5%(w/w)的11-羟基-(6aR,10aR)-3-(1′,1-二甲基庚基)-△8-四氢大麻酚(HU-210),并且其中在小鼠热板试验中向小鼠经口施用10mg/kg所述阿佳酸制剂后没有观察到显著的抗伤害感受作用。

2.权利要求1所述的药物组合物，其中所述阿佳酸制剂包含大于99%(w/w)的阿佳酸或其药学上可接受的盐。

3.权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物是片剂或胶囊剂的形式。

4.权利要求3所述的药物组合物，其中所述片剂或胶囊剂包含约5mg至约180mg的所述阿佳酸制剂或其药学上可接受的盐。

5.权利要求4所述的药物组合物，其中所述片剂或胶囊剂包含约10mg至约120mg的所述阿佳酸制剂或其药学上可接受的盐。

6.权利要求3所述的药物组合物，其中所述片剂或胶囊剂包含生物相容性基质。

7.权利要求3所述的药物组合物，其中所述片剂通过压制包含所述阿佳酸制剂和一种或多种聚合物的混合物来制备。

8.权利要求3所述的药物组合物，其中所述片剂包含粘合剂。

9.权利要求8所述的药物组合物，其中所述粘合剂包含羟基烷基纤维素、羟基烷基烷基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮。

10.权利要求3所述的药物组合物，其中所述片剂或胶囊剂包含润滑剂。

CN110946854A说明书1/31页

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超纯的四氢大麻酚-11-羧酸

[0001]相关申请的交叉引用

[0002]本申请是国际申请日为2014年2月12日的发明名称为“超纯的四氢大麻酚-11-羧酸”的PCT/US2014/016050号发明专利申请的分案申请，原申请进入中国国家阶段获得的国家申请号为201480020828.1并且其要求美国临时申请号61/763,630(2013年2月12日提交)和61/837,743(2013年6月21日提交)的优先权，每一个申请的公开内容以其整体通过引用并入本文中。

发明领域

[0003]本发明属于药物化学领域，涉及超纯的四氢大麻酚-11-羧酸化合物、其药物组合物以及合成。本发