CN111084765B 表大麻二醇水合物在制备预防和-或治疗脑损伤药物中的应用及其药物组合物 （中国药科大学）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(45)授权

(10)授权公告号CN111084765B公告日2022.03.08

(21)申请号201911272467.0

(22)申请日2019.12.11

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN111084765A

(43)申请公布日2020.05.01

(73)专利权人中国药科大学

地址210009江苏省南京市童家巷24号

(72)发明人庞涛河泰麟姜其慧张毅楠张陆勇王浩杰

(74)专利代理机构南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204

代理人孙斌

(51)Int.CI.

A61K31/05(2006.01)

A61P9/10(2006.01)

(56)对比文件

CN105726537A,2016.07.06审查员杨超

权利要求书1页说明书9页附图12页

(54)发明名称

表大麻二醇水合物在制备预防和/或治疗脑损伤药物中的应用及其药物组合物

(57)摘要

CN111084765B本发明公开了表大麻二醇水合物在制备预防和/或治疗脑损伤药物中的应用及其药物组合物。本发明首次发现了表大麻二醇水合物在制备预防和/或治疗脑损伤的药物中的应用，具有显著减轻缺血性脑卒中造成的脑损伤的药效。本发明表明表大麻二醇水合物通过抑制促炎因子和促进促进抗炎因子表达，减轻体内外神经炎症反应，具有显著减少降低短暂性大脑中动脉阻塞后脑梗死体积的作用，减轻缺血脑组织的过度炎症反应，实现脑缺血后的神经保护作用，可以有效应用在预防和/或治疗脑损伤中，尤其是缺血性脑卒中导致的脑损伤；包括本发明的表大麻二醇水合物的药物组合物可以成为新型的预防和/或

CN111084765B

CN111084765B权利要求书1/1页

2

1.表大麻二醇水合物在制备预防和/或治疗缺血性脑卒中导致的脑损伤药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述表大麻二醇水合物的化学结构式如下：

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述表大麻二醇水合物通过抑制促炎因子和促进抗炎因子表达，减轻体内外神经炎症反应，在制备预防和/或治疗缺血性脑卒中导致的脑损伤药物中的应用。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述表大麻二醇水合物通过显著降低短暂性大脑中动脉阻塞后脑梗死体积，在制备治疗缺血性脑卒中导致的脑损伤药物中应用。

CN111084765B说明书1/9页

3

表大麻二醇水合物在制备预防和/或治疗脑损伤药物中的应用及其药物组合物

技术领域

[0001]本发明属于天然药物和药物治疗领域。,具体涉及表大麻二醇水合物在制备预防和/或治疗脑损伤药物中的应用及其药物组合物。

背景技术

[0002]脑血管病是全球死亡率最高的三大疾病之一，缺血性脑卒中在脑血管病中是最严重的病症之一，是当今世界严重危害人类健康和生命安全的首要难题之一，具有高发病率、高致残率、高复发率和高死亡率的特点。我国是脑血管疾病大国，每年约有200万人患脑卒中，其中缺血性脑卒中患者约占75%～85%。中国每年用于治疗脑卒中的费用达100亿元以上，给国家、家庭和患者带来沉重的经济负担。缺血性脑卒中对患者健康危害极大，通常会导致不可逆的脑部损伤。缺血性脑卒中发生后，随着大脑分支血管的阻塞，血流和氧气供应的中断，会引发一系列复杂的病理过程，主要包括脑组织能量代谢紊乱、兴奋性氨基酸毒性、自由基损伤、炎症反应、细胞凋亡等。脑缺血一定时间恢复血液正常供应后，其功能不但未能恢复，反而出现了更加严重的脑机能障碍，即脑缺血再灌注损伤。缺血再灌注损伤病生理过程是一个多因素、多途径、多环节损伤的酶促级联反应，涉及兴奋性氨基酸毒性、脑细胞能量代谢紊乱、细胞内钙超载、氧化应激损伤及神经细胞凋亡等。

[0003]炎症是对病原体和受损细胞的反应的一种防御反应，而神经炎症是缺血性脑卒中后主要的损伤机制之一。小胶质细胞是大脑中负责免疫应答的关键细胞，对维持稳态至关重要。脑组织缺血后，小胶质细胞、星形胶质细胞被激活，产生大量的细胞因子和化学趋化因子。细胞因子使脑血管内皮细胞黏附分子表达上调，循环中的白细胞在黏附分子和趋化因子的作用下，黏附并迁移至损伤的