CN111000827A 基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂及制备方法 （云南省农业科学院经济作物研究所）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN111000827A

(43)申请公布日2020.04.14

(21)申请号202010007190.5

(22)申请日2020.01.04

(66)本国优先权数据

201911411899.52019.12.31CN

(71)申请人云南省农业科学院经济作物研究所地址650000云南省昆明市盘龙区北京路

2238号

申请人汉康(云南)生物科技有限公司

(72)发明人吕品郭孟璧郭鸿彦杨明

郭蓉许艳萍陈璇张庆滢

潘宗兵

(74)专利代理机构云南凌云律师事务所53207代理人康珉

(51)Int.CI.

A61K9/51(2006.01)

权

A61K

A61K

A61P

A61P

A61P

利要

47/69(2017.01)

31/05(2006.01)

35/00(2006.01)

35/02(2006.01)

31/04(2006.01)

求书2页说明书5页

(54)发明名称

基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂及制备方法

(57)摘要

CN111000827A本发明公开了一种基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂及其制备方法。按物质的量计，该制剂由1～50%的大麻二酚和99～50%的环糊精组成。该制剂具有较好的水溶性，稳定性、生物利用度。该制剂以大麻二酚在水中溶解度计，溶解度为0.046～157.23mg/mL,并可按需求配制不同浓度的水溶性大麻二酚纳米制剂。制备方法是在环糊精溶液中，加入大麻二酚或混悬液，适当条件下反应后，过滤，冷冻或真空干燥后即得。该制备方法简单、条件温和、易于工业化生

CN111000827A

CN111000827A权利要求书1/2页

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1.一种基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂，其特征在于，按物质的量计，包括如下组分：1～50%大麻二酚、99～50%环糊精。

2.根据权利要求1所述的水溶性大麻二酚纳米制剂，其特征在于，环糊精的结构式如下：

其中，n=6,7或8;

R?=-OH,-OCH?CH(CH?)OH,-0(CH?)4SO?Na,-NH?,-NH(CH?)2NH?,-NH(CH?)2NH(CH?)?NH?,一NH(CH?)2NH(CH?)2NH(CH?)2NH?,或-NH(CH?)2NH(CH?)2NH(CH?)2NH(CH?)2NH?;R2和R?彼此独立选

自-OH,-OCH?CH(CH?)OH或-0(CH?)4SO?Na。

3.根据权利要求2所述的水溶性大麻二酚纳米制剂，其特征在于，环糊精或环糊精衍生物为α-环糊精、γ-环糊精、β-环糊精、磺丁基醚环糊精、胺基环糊精、乙二胺基环糊精、二乙烯三胺基环糊精、三乙烯四胺基环糊精、四乙烯五胺基环糊精或羟丙基环糊精。

4.一种基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在环糊精溶液中加入大麻二酚或大麻二酚混悬液，或在环糊精衍生物溶液中加入大麻二酚或大麻二酚混悬液，控制环糊精与大麻二酚物质的量比例为1:0.01～10,或环糊精衍生物与大麻二酚物质的量比例为1:0.01～10,均在反应温度为20～50℃下，以转速为200～2500rpm避光搅拌反应1h～30d后，用0.1μm的微孔滤膜过滤，滤液冷冻干燥或真空干燥即得。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，环糊精或环糊精衍生物为α-环糊精、Y-环糊精、β-环糊精、磺丁基醚环糊精、胺基环糊精、乙二胺基环糊精、二乙烯三胺基环糊精、三乙烯四胺基环糊精、四乙烯五胺基环糊精或羟丙基环糊精。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述环糊精溶液或环糊精衍生物溶液彼此独立的溶液溶剂为蒸馏水、分析纯甲醇、分析纯乙醇、分析纯丙酮、分析纯二甲基亚砜、分析纯N,N-二甲基甲酰胺中的一种或任意两种以上的混合溶剂。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述大麻二酚混悬液中的溶剂为分析纯甲醇、分析纯乙醇、分析纯丙酮、分析纯二甲基亚砜、分析纯N,N-二甲基甲酰胺中的一种或任意两种以上的混合溶剂或任意一种与蒸馏水的混合溶剂。

8.根据权利要求4所述的的制备方法，其特征在于，所述环糊精或环糊精衍生物的结构式如下：

CN111000827A