CN110935032B 一种大麻二酚与葫芦脲及其衍生物的包合物及其制备方法 （云南省农业科学院经济作物研究所）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(45)授权

(10)授权公告号CN110935032B公告日2021.07.16

(21)申请号201911220283.X

(22)申请日2019.12.03

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN110935032A

(43)申请公布日2020.03.31

(73)专利权人云南省农业科学院经济作物研究所

地址650000云南省昆明市盘龙区北京路

2238号

(72)发明人吕品郭鸿彦杨明郭蓉

许艳萍陈璇张庆滢郭孟璧

(74)专利代理机构北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙)

11465

代理人李冉

(51)Int.CI.

A61K47/69(2017.01)

A61K31/05(2006.01)

A61P25/08(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

(56)对比文件

CN109908116A,2019.06.21

CN109908116A,2019.06.21

沈志.几种环糊精、葫芦脲衍生物的制备及与药物包合物的性能研究.《昆明理工大学硕士学位论文》.2019,第15-17页.

审查员刘晓昕

权利要求书2页说明书5页

(54)发明名称

一种大麻二酚与葫芦脲及其衍生物的包合物及其制备方法

(57)摘要

本发明公开了一种大麻二酚与葫芦脲及其衍生物的包合物及其制备方法，所述葫芦脲及其衍生物为葫芦[7]脲及其衍生物，该包合物采用溶剂法进行制备。大麻二酚与葫芦脲及其衍生物制备出的包合物具有较好的水溶性、稳定性、生物利用度。制备方法是在葫芦脲及其衍生物溶液中，加入大麻二酚晶体或混悬液，适当条件下反应后，过滤，冷冻干燥或真空干燥后即可制备得到。该制备方法设备简单、反应条件温和、易于工业化生产，可解决因大麻二酚在水中溶解度极低而限制其在药品、食品、化妆品等领域应用的问

CN

CN110935032B

CN110935032B权利要求书1/2页

2

1.一种大麻二酚与葫芦[7]脲的包合物的制备方法，其特征在于，所述葫芦[7]脲的结构式如下：

其中，所述n=1,R?=R?=H,

所述包合物的制备方法包括以下步骤：

于100mL的反应瓶中加入1mmol/mL的上述葫芦[7]脲水溶液10mL,再加入100mmol大麻二酚晶体，所述葫芦[7]脲：大麻二酚物质的量比为1:10,在20℃下以500rpm转速避光搅拌7d,待反应完毕后用0.1μm的微孔滤膜过滤除去未溶解的固体，滤液真空干燥100Pa,12h后得白色粉末。

2.一种大麻二酚与葫芦[7]脲的包合物的制备方法，其特征在于，所述葫芦[7]脲的结构式如下：

其中，所述n=3,R?=R?=-0H

所述包合物的制备方法包括以下步骤：

于100mL的反应瓶中加入1mmol/mL的上述葫芦[7]脲的N,N-二甲基甲酰胺-水溶液30mL,溶剂为N,N-二甲基甲酰胺与水的混合溶剂，N,N-二甲基甲酰胺与水的v:v=1:9,再加入3mmol/mL大麻二酚丙酮-水混悬液10mL,溶剂为丙酮-水混合溶剂，丙酮与水的v:v=2:1,所述葫芦[7]脲：大麻二酚物质的量比为1:1,在65℃下以1500rpm转速避光搅拌1d,0.1μm的微孔滤膜过滤除去未溶解的固体，滤液真空干燥100Pa,12h后得白色粉末。

3.一种大麻二酚与葫芦[7]脲的包合物的制备方法，其特征在于，所述葫芦[7]脲的结构式如下：

CN110935032B权利要求书2/2页

3

其中，所述n=2,R?=-NH?,R?=-H,

所述包合物的制备方法包括以下步骤：

于50mL的反应瓶中加入1mmol/mL的上述葫芦[7]脲甲醇-水溶液20mL,溶剂为甲醇与水的混合溶剂，甲醇与水的v:v=1:3,再加入4mmol/mL大麻二酚甲醇混悬液10mL,溶剂为甲醇，所述葫芦[7]脲：大麻二酚物质的量比为1:2,在45℃下以1000rpm转速避光搅拌3d,0.1μm的微孔滤膜过滤除去未溶解的固体，滤液真空干燥100Pa,12h后得白色粉末。

CN110935032B