CN112209878B 一种大麻素受体光控配体及其制备方法与应用 （上海科技大学）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN112209878B(45)授权公告日2022.07.05

(21)申请号202011155650.5

(22)申请日2020.10.26

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN112209878A

(43)申请公布日2021.01.12

(73)专利权人上海科技大学

地址201210上海市浦东新区华夏中路393

号

(72)发明人陶厚朝胡涛郑国勋

(74)专利代理机构上海光华专利事务所(普通合伙)31219

专利代理师沈攀攀许亦琳

(51)Int.CI.

C07D231/14(2006.01)

A61K31/655(2006.01)

A61P25/00(2006.01)审查员刘健颖

权利要求书6页说明书35页附图1页

(54)发明名称

一种大麻素受体光控配体及其制备方法与应用

(57)摘要

CN112209878B本发明涉及生物技术领域，特别是涉及一种新型大麻素受体光控配体及其制备方法与应用。所述大麻素受体光控配体或其异构体前体药物、溶剂化物、药学上可接受的盐，所述大麻素受体光控配体的结构式为：A-linker-B。其中，A为跨膜域配体结构，B为光控元件；Linker为线性的、对大麻素受体光控配体无活性的亚基。本发明将

CN112209878B

CN112209878B权利要求书1/6页

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1.一种大麻素受体光控配体，所述大麻素受体光控配体选自如下所示的化合物：

其中n为0～3;m为1～2。

2.如权利要求1所述的大麻素受体光控配体，其特征在于，所述大麻素受体光控配体选自如下所示的化合物：

(I)

(Ⅱ)

3

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(IⅢI)

(IV)

(V)

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(VI)

(VII)

(VIII)

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(IX)

(X)

(XI)

5

6

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(XII)

XIII

权利要求书5/6页

CN112209878B权利要求书6/6页

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XIV

XV

3.如权利要求1～2任一权利要求所述的大麻素受体光控配体在制备选择性调控大麻素受体的激活剂或者抑制剂中的用途。

4.一种药物组合物，包括如权利要求1～2任一权利要求所述的大麻素受体光控配体。

CN112209878B说明书1/35页

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一种大麻素受体光控配体及其制备方法与应用

技术领域

[0001]本发明涉及生物技术领域，特别是涉及一种新型大麻素受体光控配体及其制备方法与应用。

背景技术

[0002]大麻素受体属于G-蛋白偶联受体(Gprotein-coupledreceptors,GPCRs)中的A家族，主要包括两种亚型：CB1和CB2.CB1主要分布在中枢神经系统，而CB2主要分布在外周神经系统。两种受体所介导的生理效应在不同的组织器官中可以是相似的，也可以是截然相反的。因此，研究两种配体在调节人体内源性大麻素系统的相互关系对于新型药物的开发非常关键。光控配体具有高度的时空分辨率，非常适合用于原位调节特定区域的受体的活性，因此，开发特异性的光控配体用于选择性调控大麻素受体活性进而揭示其介导的生物机制具有重要意义。

发明内容

[0003]鉴于以上所述现有技术的缺点，本发明的目的在于提供一种大麻素受体光控配体，包括探索光控单元的植入位点、连接体长度、特定光照波长等，调节配体构型，进而调控大麻素受体CB2的激活或者抑制状态