CN112755006A 大麻二酚膜制剂及其用途 （深圳市泰力生物医药有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN112755006A

(43)申请公布日2021.05.07

(21)申请号202010827836.4

(22)申请日2020.08.17

A61K31/05(2006.01)A61P25/18(2006.01)

A61P25/22(2006.01)

(71)申请人深圳市泰力生物医药有限公司

地址518027广东省深圳市光明区凤凰街

道凤凰社区观光路招商局光明科技园A1A2栋A1栋8层

(72)发明人田芳

(74)专利代理机构

代理人赵晶

(51)Int.CI.

安妮·齐默尔曼邱恒涛

北京启坤知识产权代理有限公司11655

A61K9/70(2006.01)

A61K47/38(2006.01)

A61K47/44(2017.01)

A61K47/10(2006.01)

权利要求书2页说明书18页附图8页

(54)发明名称

大麻二酚膜制剂及其用途

(57)摘要

CN112755006A本发明提供了一种经口施用的大麻二酚膜制剂，其包含(1)成膜聚合物；(2)自乳化系统；和(3)负载所述自乳化系统的固体载体，其中大麻二酚分散在所述自乳化系统中。本发明提供的大麻二酚膜制剂具有载药量高，溶出速率快和生物利用度高，稳定性高的优点，而且制剂性能优良。

CN112755006A

黑叶释位度%

黑叶释位度%

CN112755006A权利要求书1/2页

2

1.一种经口施用的大麻二酚膜制剂，其包含：

(1)成膜聚合物；

(2)自乳化系统，所述自乳化系统其包含油或油样物质；和

(3)负载所述自乳化系统的固体载体，

其中，大麻二酚分散在所述自乳化系统中，

所述油或油样物质的分子量为约50-1000,优选为约100-900,最优选为约150-800,

并且所述成膜聚合物与所述自乳化系统的油或油样物质的湿润角不大于约40°,优选不大于约35°,最优选不大于约20°。

2.权利要求1的膜制剂，其中自乳化系统为微-自乳化药物递送系统(SMEDDS)或纳米-自乳化药物递送系统(SNEDDS),优选的，其中所述自乳化系统在所述膜制剂中的含量为约1-60%w/w。

3.权利要求1或2的膜制剂，其中所述成膜聚合物选自：聚氧乙烯、普鲁兰多糖、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、聚葡萄糖、聚乙烯醇、海藻酸钠、海藻酸丙二醇酯、卡拉胶、聚乙二醇(高分子量)、黄原胶、黄蓍胶、瓜尔豆胶、阿拉伯树胶、聚丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯共聚物、丙烯酸的共聚物和丙烯酸烷基酯(例如Pemulen?聚合物)、聚羧乙烯、淀粉、明胶、果胶及其组合，

优选的，其中所述成膜聚合物在所述膜制剂中的含量为约10-60%w/w。

4.权利要求1-3中任一项的膜制剂，其中所述油或油样物质选自：长链甘油三酯，中链甘油三酯和相关的酯类，中链单双甘油酯、长链单甘油酯、丙二醇(PG)脂肪酸酯、脂肪酸和脂肪酸酯类、矿物油，

例如，其中所述油或油样物质选自大豆油，蓖麻油，玉米油，橄榄油，芝麻油，葵花籽油，花生油，辛酸/癸酸甘油三酯类(AkomedE,AkomedR,Miglyol810,andCaptex355,NeobeeM5?,CrodamolGTCCR),辛酸癸酸甘油三酯，中链甘油三酸酯，中链甘油三酯，辛酸葵酸单双甘油酯、单油酸甘油酯、甘油单亚油酸酯、丙二醇单月桂酸酯、辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酸酯、维生素E、或其任意组合，

优选的，其中所述油或油样物质在所述自乳化系统中的含量为约5-75%w/w。

5.权利要求1-4中任一项的膜制剂，其中所述自乳化系统包含表面活性剂，优选的，所述表面活性剂为非离子型表面活性剂、阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、两性离子表面活性剂或其任意组合，例如为全氟辛烷磺酸盐(PFOS)、十二烷基硫酸钠(SDS)、月桂基硫酸铵和其他烷基硫酸盐，十二烷基醚硫酸钠(SLES)和烷基苯磺酸盐，吐温20或80、司盘80或

85,泊洛沙姆(如PluronicsT)、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油或其组合，更优选的，其中所述表面活性剂在所述膜制剂中的含量为约10-50%w/w。

6.权利要求1-5中任一项的膜制剂，