CN113164829A 已知及新型大麻素的应用 （贝索制药有限责任公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN113164829A

(43)申请公布日2021.07.23

(21)申请号201980060466.1

(22)申请日2019.08.20

(30)优先权数据

62/719,8132018.08.20US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2021.03.16

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/US2019/0472842019.08.20

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2020/041326EN2020.02.27

(71)申请人贝索制药有限责任公司地址美国马萨诸塞州

(72)发明人巴里·A·伯科威茨安东尼·G·巴雷特丹尼尔·埃利奥特

(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227

代理人郑斌陈九洲

(51)Int.CI.

B01D11/04(2006.01)

CO7C37/00(2006.01)

CO7C37/70(2006.01)

权利要求书11页说明书45页附图2页

(54)发明名称

已知及新型大麻素的应用

(57)摘要

CN113164829A本发明提供了药物作为单一药剂、二元药剂或其他组合的用途，所述药物包含基本上纯的新型大麻素1和2,任选地与一种或多种已知及新型大麻素及其他已知的天然存在及合成的四环2A和三环1^大麻素混合，用于预防、治疗或治愈炎症介导的疾病或炎症介导的病理状态、厌食、关节炎、癌症、疼痛、青光眼、偏头痛、持续性肌痉挛、惊厥发作(癫痫发作)、重度恶心、PTSD、自闭

CN113164829A

5

4

3

2

0

RFU0.5

RFU

—辣椒素。1uM

vhyr~wWww

—CBD10mM,合成

240

CBD10nM,Sigma

时间(s)

CN113164829A权利要求书1/11页

2

1.药物作为单一药剂、二元药剂或其他组合的用途，其用于预防、治疗或治愈炎症介导的疾病或炎症介导的病理状态，所述炎症介导的疾病或炎症介导的病理状态发生于选自由以下项组成的组中的一种或多种：中枢神经系统或周围神经系统、心血管-肾脏系统、皮肤、胃肠系统、肺部-呼吸系统、内分泌系统、关节、肌肉-骨骼系统、血液或淋巴系统、泌尿生殖系统、眼部和耳部；或用于预防、治疗或治愈需要治疗的个体或动物的厌食、关节炎、癌症、疼痛、青光眼、偏头痛、持续性肌痉挛中的一种或多种和需要治疗的个体或动物的惊厥发作，

所述用途包括：

(a)提供具有式1或式2的大麻素化合物；

(b)任选地将来自步骤(a)的大麻素化合物与式1和2^的大麻素中的一种或多种组合；

(c)将来自步骤(a)的所述大麻素化合物和来自步骤(b)的所述大麻素化合物1和2中任选的一种或多种与药用赋形剂组合以形成药物；以及

(d)将所述药物施用于需要治疗的个体或动物，

其中式1为：

1

其中：

R选自由以下项组成的组：H;或C?至C?烷基、直链的或支链的C?至C??烷基或双支链的C?至C??烷基，其在每种情况下任选地被一个或两个羟基基团取代或任选地被一个或多个氟基团取代；(CH?)。-C?至C?环烷基；(CH?)p-0R;以及任选地被C?至C?烷基取代的C?至C?环烷基；

o为0-6的整数；

p为1-6的整数；并且

R1选自由以下项组成的组：C?至C?烷基、(CH?)-C?至C?环烷基和(CH?)-OR3;

R2选自由以下项组成的组：H、C?至C?烷基、(CH?)-C?至C?环烷基和(CH?)-OR3;

每个n独立地为0-2的整数；

每个m独立地为1或2;

R3选自由以下项组成的组：H、CH?、CH?CH?、CH?CH?CH?和CH(CH?)?;

R?选自由以下项组成的组：H、CO?H及其药用盐、CO?R、CONHR和CONR′R?;

R°选自由以下项组成的组：C?至C?烷基、(CH?)。C?至C?环烷基、烯丙基、苄基、取代的苄基

和2-苯乙基；

q为0-6的整数；

R选自由以下项组成的组：C?至C?烷基、(CH?)-C?至C?环烷基、C?至C?环烷基、烯丙基、苄基、取代的苄基和2-苯乙基；并且R选自由以下项组成的组：C?至C?烷基、(CH?)r-C?至C?环烷基、烯丙基、苄基、取代的苄基和2-苯乙基；或

NRR选自由以下项组成的组：氮