CN113087741A 大麻二酚衍生物及其制备方法和在医药上的应用 （成都百裕制药股份有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN113087741A

(43)申请公布日2021.07.09

(21)申请号202110020570.7

(22)申请日2021.01.07

(66)本国优先权数据

202010016851.02020.01.08CN

(71)申请人成都百裕制药股份有限公司

地址611130四川省成都市高新区科园南

路88号天府生命科技园B7-10楼

(72)发明人许学珍张靖魏用刚楚洪柱赵富强苏桂转王美微孙毅

(74)专利代理机构北京信诺创成知识产权代理有限公司11728

代理人王笑康尹吉伟

(51)Int.CI.

CO7F9/36(2006.01)

A61K31/664(2006.01)

权

A61K31/365(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

A61P25/08(2006.01)

A61P25/16(2006.01)

A61P25/28(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

A61P25/22(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

A61P25/14(2006.01)

A61P25/32(2006.01)

A61P19/02(2006.01)

A61P25/02(2006.01)

A61P25/04(2006.01)

A61P25/06(2006.01)

A61P9/12(2006.01)

A61P9/10(2006.01)

利要求书6页说明书26页

(54)发明名称

大麻二酚衍生物及其制备方法和在医药上的应用

(57)摘要

本发明涉及大麻二酚衍生物及其在医药上的应用，具体而言涉及如通式(I)所示的嘧啶衍生物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。

CN113087741

CN113087741A

CN113087741A权利要求书1/6页

2

1.通式(I)所示的化合物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶：

(I)

其中：

X选自氢、羟基、C?-?烷基或者卤素；

Y选自氢、羧酸、C?-?烷基或者卤素；r选自0、1、2或者3;

n选自0、1或者2;

R。选自甲基、C3-8碳环基、-CH?OH、-C(=0)OC1-?烷基、-C(=0)NR1R?2或者羧基；

R?选自C?-?烷基，所述的C?-?烷基任选进一步被0至3个卤素所取6代；

Ra选自H或者C1-6烷基；

R?、R各自独立地选自H、C?-?烷基、氨基酸侧链、-C1-?亚烷基-C?-12碳环或者-C?-?亚烷基-C3-12杂环；所述的C?-12杂环包含1至4个选自N、0或者S的杂原子；所述的C?-6亚烷基、C?-?烷基、C3-12碳环、C?-12杂环任选地进一步被0至3个选自羟基、羧基、卤素、氰基、=0、C1-?烷基、C?-6杂烷基、C?6烯基、C??炔基、-NR1R2、-C(=0OC?-??烷基、-C(=0)NR1R?2、C?-12环烷基、C?-12杂环烷基、C?-12芳基或者C5-12杂芳基的取代基所取代；且作为取代基的所述的C?-?烷基、C?-6杂烷基、C??烯基或者C2-6炔基任选进一步被1个或者多个选自羟基、羧基、氰基、卤素、-0-R?1

NR1R?2、C?-12环烷基、C3-12杂环烷基、C?-12芳基或者C?-12杂芳基的取代基所取代；当所述的氨基酸侧链包含羟基、巯基或羧基时，所述羟基、巯基或羧基任选地被酯化；

R?1、R2各自独立地选自H、C1-?烷基、-C(=0)R3或者-C(=0)NR??R?,其中所述的C1-?烷基任选进一步被1个或者多个选自羟基、卤素、C?-6烷基、C?-6烷氧基、C6-12芳基、C?-12杂芳基、C3-12环烷基或者C3-12杂环烷基的取代基所