CN113087743A 四氢大麻酚衍生物及其制备方法和在医药上的应用 （成都百裕制药股份有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN113087743A

(43)申请公布日2021.07.09

(21)申请号202110019618.2

(22)申请日2021.01.07

(66)本国优先权数据

202010016989.02020.01.08CN

(71)申请人成都百裕制药股份有限公司

地址611130四川省成都市高新区科园南

路88号天府生命科技园B7-10楼

(72)发明人张靖许学珍魏用刚楚洪柱赵富强苏桂转王美微孙毅

(74)专利代理机构北京信诺创成知识产权代理有限公司11728

代理人王笑康尹吉伟

(51)Int.CI.

CO7F9/655(2006.01)

A61K31/665(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

权

A61P

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利要求

29/00(2006.01)

25/22(2006.01)

25/20(2006.01)

39/06(2006.01) 1/16(2006.01)25/18(2006.01)

25/16(2006.01)

25/14(2006.01)

25/24(2006.01)

25/06(2006.01)

25/04(2006.01)7/02(2006.01) 9/12(2006.01)25/08(2006.01)

25/02(2006.01)

25/28(2006.01)

25/32(2006.01)43/00(2006.01)

书6页说明书18页

(54)发明名称

四氢大麻酚衍生物及其制备方法和在医药上的应用

(57)摘要

本发明涉及四氢大麻酚衍生物及其在医药上的应用，具体而言涉及如通式(I)所示的嘧啶衍生物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同

CN

CN113087743A

CN113087743A权利要求书1/6页

2

1.通式(I)所示的化合物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶：

(I)

其中：

R?为C1-?烷基；

R?选自甲基、C3-8碳环基、-CH?OH、羧基、-C(=0)OC1-?烷基或者-C(=0)NR?1R2;

R、R?各自独立地选自H、卤素或者羧基；

R选自H或者C1-?烷基；

R?、R各自独立地选自H、C?-?烷基、氨基酸侧链、-C1-?亚烷基-C?-12碳环或者-C?-?亚烷基-C3-12杂环；所述的C3-12杂环包含1至4个选自N、0或者S的杂原子；所述的C??6亚烷基、C?-?烷基、C3-12碳环、C?-12杂环任选地进一步被0至3个选自羟基、羧基、卤素、氰基、=0、C1-烷基、C1-杂烷基、C?-?烯基、C2-6炔基、-NR1R?2、-C(=0)OC?-?烷基、-C(=0)NR1R?2、C?-12环烷基、C?-12杂环烷基、C?-12芳基或者C?-12杂芳基的取代基所取代；且所述的C1-6烷基、C?-6杂烷基、C??烯基或者C?-6炔基任选进一步被1个或者多个选自羟基、羧基、氰基、卤素、-0-R??、-NR1R2、C?-12环烷基、C?-12杂环烷基、C?-12芳基或者C?-12杂芳基的取代基所取代；当所述的氨基酸侧链包含羟基、巯基或羧基时，所述羟基、巯基或羧基任选地地被酯化；

R?1、R2各自独立地选自H、C???烷基、-C(=0)R3或者-C(=0)NR+R?,其中所述的C?-?烷基任选进一步被1个或者多个选自羟基、卤素、C?-6烷基、C?-6烷氧基、C6-12芳基、C?-12杂芳基、C3-12环烷基或者C3