CN113272271A 大麻萜酚醌酸和其盐 （埃默拉尔德健康制药公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN113272271A

(43)申请公布日2021.08.17

(21)申请号201980087878.4

(22)申请日2019.12.11

(30)优先权数据42018.12.11EP

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2021.07.05

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/EP2019/0847642019.12.11

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2020/120637EN2020.06.18

(71)申请人埃默拉尔德健康制药公司地址美国加利福尼亚州

(72)发明人E·穆诺兹布兰科G·阿佩蒂诺

(74)专利代理机构北京纪凯知识产权代理有限公司11245

代理人姚远

(51)Int.CI.

CO7C66/00(2006.01)

CO7C279/14(2006.01)

CO7C211/10(2006.01)

CO7C211/27(2006.01)

CO7C211/35(2006.01)

CO7C215/08(2006.01)

CO7C215/10(2006.01)

CO7C229/26(2006.01)

A61P9/10(2006.01)

A61P17/06(2006.01)

A61P25/28(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

A61P17/00(2006.01)

A61K31/19(2006.01)

权利要求书5页说明书30页序列表2页附图14页

(54)发明名称

大麻萜酚醌酸和其盐

(57)摘要

CN113272271A本申请涉及一种式(I)化合物或其式(II)药用盐，以及用于获得所述化合物的方法和用于获得所述盐的方法。另外，公开了所述式(I)化合物或其所述式(II)药用盐，其用作药物，具体地用作过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂。所述化合物适用于治疗或预防响应于PPARY激动剂的疾病，如动脉粥样硬化、炎性肠病、类风湿性关节炎、肝纤维化、肾病、牛皮癣、皮肤伤

CN113272271A

(I)

和II型糖尿病。

(Ⅱ)

CN113272271A权利要求书1/5页

2

1.一种式I化合物：

(I)

或所述式I化合物的式II药用盐：

(Ⅱ)

其中R?选自由以下组成的组：金属阳离子；

氨基酸阳离子；

式III铵阳离子：

(II)

其中R?、R?、R?和R?各自独立地选自由以下组成的组：H、烷基、烯基、炔基、羟烷基、多(羟基)烷基、环烷基、烷基芳基、芳基烷基、氨基芳基、氨基烷基、氨基烯基、氨基炔基、芳基烷基氨基烷基和烷基氨基芳基；或R?、R?、R?和R?中的两个连接以形成杂环基团；以及

式(IV)胍盐阳离子：

(IV)

其中R?、R?、R’4、R’和R’?各自独立地选自由以下组成的组：H、烷基、烯基、炔基、羟烷

CN113272271A权利要求书2/5页

3

基、多(羟基)烷基、环烷基、烷基芳基、芳基烷基、氨基芳基、氨基烷基、氨基烯基、氨基炔基、芳基烷基氨基烷基和烷基氨基芳基；或其中R’?、R?、R’4、R’和R’?中的两个连接以形成杂环基团，

其中n是选自由以下组成的组的数字：1、2、3和4。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式(I)化合物：

(I)

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式(II)药用盐：

(Ⅱ)

其中n是选自1或2的数字。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中R?是碱金属阳离子或碱土金属阳离子。

5.根据权利要求3所述的化合物，其中R?是式III铵阳离子，其中R?、R?、R?或R?中的至少一个选自由以下组成的组：烷基、羟烷基、多(羟基)烷基、氨基烷基、环烷基、芳基烷基、烷基

芳基、芳基烷基氨基烷基和烷基氨基芳基。

6.根据权利要求3所述的化合物，其