化痰祛痰药氨溴索和溴己新.pptVIP

氨溴索与溴己新临床优势对比

化学结构对比

氨溴索比溴己新多了一个羟基、少了一个甲基。是溴己新的活性代谢物(即溴己新在体内代谢成氨溴索)，作用比溴己新强

溴已新

分子式：C14H20Br2N2.HCl

分子量：412.59

【成份】本品主要成份为盐酸溴己新

化学名称：N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴笨甲胺盐酸盐

氨溴索

分子式：C13H18Br2N2O·HCl

分子量：414.57

【成份】本品主要成份为盐酸氨溴索

化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐

化学结构式：

药代动力学对比

溴己新

氨溴索

吸收迅速完全

吸收迅速完全

1小时血药浓度达峰值

0.5-3小时达峰值

在肝脏中广泛代谢

主要在肝脏代谢

代谢产物主要为氨溴索以及其他10余种代谢物

代谢物为溴邻氨基苯甲酸

消除半衰期是6.5小时

半衰期约为7-12小时

用药后的24小时内和5日内，经尿液排出的药量大约为用量的70%和88%

口服给药后72小时约70%经尿排泄。

其中大部分为代谢物形式，仅少量为原型。另有少许经粪便排出。

主要分布于肺、肝、肾，血浆蛋白结合率为90%。生物利用度约为70-80%，90%由肾脏清除

氨溴索为溴己新在体内的代谢产物

氨溴索达峰时间更短，持续时间更长

从代谢及结构上比较

溴己新在体内较易代谢成氨溴索顺式异构体，但其半衰期短，血药浓度下降很快

而反式异构体的血药浓度维持的时间较长

氨溴索即为反式异构体

化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐

氨溴索为溴己新在人体内的代谢产物，作用比溴己新强。

LC-MS/MS同时测定愈创甘油醚、溴己新和氨溴索及人体药动学中的应用

葛庆华等(上海医药工业研究院）中国药学杂志2009年7月第44卷第13期

不良反应对比

溴己新

氨溴索

1.轻微的不良发应：偶有头痛、头昏、

恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻，减量或停药后可消失。

可有血清转氨酶一过性升高的现象

严重的不良反应：皮疹、遗尿。

本品通常能很好耐受。轻微的上消化道不良反应曾有报道（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐等）

过敏反应极少出现，主要为皮疹。（极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其他物质亦产生过敏。）

氨溴索不良反应更少，更安全

注意事项对比

溴己新

氨溴索

1.当药品性状发生改变时禁止使用。

2.胃溃疡者应慎用。

（1）本品（pH5.0）不能与pH大于6.3的其他溶液混合，因为pH值增加会导致产生本品游离碱沉淀。

（2）请保存于儿童伸手不能触及处。

溴己新与碱性药液同样不能混合使用

溴己新可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，稀释痰液。所以肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。

氨溴索安全性更高

孕妇及哺乳期妇女用药比较

溴己新

氨溴索

尚不明确。故孕妇及哺乳期妇女慎用。

临床前试验及用于妊娠28周后的大量的临床经验显示，对妊娠没有不良影响。

但妊娠期间，特别是妊娠前三个月应慎用药物。

药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿应无影响。

氨溴索对妊娠28周后无不良影响

使用更安全

有明确儿童使用剂量

溴己新

氨溴索

静脉滴注：用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，一次4mg（1支），一日8～12mg（2～3支）。

预防治疗：

成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次15mg，慢速静脉注射；严重病例可以增至每次30mg。

6-12岁儿童：每天2-3次，每次15mg。

2-6岁儿童：每天3次，每次7.5mg。

2岁以下儿童：每天2次，每次7.5mg。

均为慢速静脉注射。

婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗：

每日用药总量以婴儿体重计算，30mg/kg，分4次给药。应使用注射器泵给药，静脉注射时间至少5分钟。

本注射液亦可与葡萄糖、果糖、盐水或林格氏液混合静脉点滴使用。

氨溴索有明确儿童使用剂量

溴己新儿童用量不明确

使用途径比较

溴己新

氨溴索

静脉滴注：用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，一次4mg（1支），一日8～12mg（2～3支）。

预防治疗：

成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次15mg，慢速静脉注射；严重病例可以增至每次30mg。

6-12岁儿童：每天2-3次，每次15mg。

2-6岁儿童：每天3次，每次7.5mg。

2岁以下儿童：每天2次，每次7.5mg。

均为慢速静脉注射。

婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗：

每日用药总量以婴儿体重计算，30mg/kg，分4次给药。应使用注射器泵给药，静脉注射时间至少5分钟。

本注射液亦可与葡萄糖、果糖、盐水或林格氏液混合静脉点滴使用。

溴己新只能用于静脉滴注，

氨溴索可用于静脉滴注及静脉推注

有效期