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心血管系统药理学

一，抗高血压药

二，抗心律失常药

三，强心药

四，抗心绞痛药,调血脂药

;一，抗高血压药(AntihypertensiveDrugs)

1，高血压的概念：

正常成人：收缩压小于140mmHg

舒张压小于90mmHg

分类：

原发性高血压：占90%-95%发病机制不明

继发性高血压：是一些疾病的表现

我国发病约1亿人

引发：脑卒中，充血性心衰，心肌梗死，肾衰;2，抗高血压药物的分类：

利尿药

交感神经抑制药

血管紧张素转化酶抑制和血管紧张素2受体阻断药

钙通道阻滞药

血管平滑肌舒张药

6,钾通道开放剂

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根据药物在血压调节机制中的作用

抗高血压药物分类

一、影响血容量的药物：

利尿药氢氯噻嗪等

二、交感神经抑制药

1.作用于中枢咪唑啉受体的降压药

2.肾上腺素能受体阻断药

β肾上腺素能受体阻断药

α1受体阻断药

α、β受体阻断药（拉贝洛尔）;

主要影响血容量的药物——利尿药 常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可使患者血压平均降低约10%左右。

利尿药的降压机制:

早期:排钠利尿，造成体内钠、水负平衡，血容量减少，心输出量减少，降低血压。;长期：1）动脉平滑肌细胞内低钠，Na+-Ca2+交换，细胞内钙含量减少

2）血容量轻度降低

3）血管平滑肌上的α受体、血管紧张素Ⅱ受体，对血管紧张素等的敏感性降低

4）诱导血管壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素;氢氯噻嗪

【药效学】

氢氯噻嗪12.5-25.0mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用

【不良反应】

阳痿、痛风、低钾

缺钾促发两种室性心律失常：

A尖端扭转型心律失常

B心室颤动

增加高脂血症

增加糖尿病人的血糖——不宜用于有糖尿病的高血压病人;血管紧张素转化酶抑制和血管紧张素2受体阻药

血管紧张素转化酶与高血压

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抗高血压机制

1，抑制血管紧张素??化酶活性

①使血浆中血管紧张素Ⅱ减少

②使缓激肽的降解减少

缓激肽通过血管内皮细胞释放PGI2和NO;

⑤减少醛固酮的分泌

糖尿病肾病患者：

抑制重构，可推迟或防止糖尿病肾病的发展；

降低肾小球对蛋白的通透性，使尿蛋白减少，肾功能改善。;血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药

安全、有效、耐受性好、有心、脑、肾保护作用

AT1亚型:主要分布在血管、心肌，脑、肾和肾小球旁细胞，其功能与心血管调节和分泌醛固酮有关

AT1受体阻断药物有：

氯沙坦Losartan

厄贝沙坦Irbesartan

缬沙坦Valsartan等;

氯沙坦

【药理作用】

氯沙坦（Losartan）是非肽类血管紧张素AT1受体阻断药，属于二苯咪唑类化合物，在体内转化为EXP-3174与AT1受体相结合，阻断AT1受体，发挥抗高血压作用，并可逆转高血压左室心肌肥厚。;【不良反应】

头痛、头晕

没有咳嗽和血管神经性水肿

早期妊娠期不用氯沙坦，可引起胎儿损伤或死亡。

动物乳汁中药物显著增加，也不用于哺乳期患者;

β受体阻断药

普荼洛尔（propranolol）

【药理作用】

普萘洛尔可使高血压患者的收缩压下降15-20%，舒张压下降10-15%。

但最大降压作用出现较晚，常需数周时间。;【作用机制】

1. 降低心输出量

2.分泌释放肾素减少

3，阻断下丘脑、延髓等部位的β受体，使血压下降

4.阻断突触前膜的β2受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少

5. 改变压力感受器的敏感性；增加前列环素的合成;【临床应用】

对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效较好，尤其适用于高血压伴心