1.2第1章总论---第2节药物效应动力学ok.pptVIP

第2节药物效应动力学;第2节药物效应动力学;药物作用：药物与机体细胞间的初始作用,动因

药理效应：药物作用的结果，机体反应的表现

例如：肾上腺素

激动心脏细胞β1受体-----药物作用

心脏心肌收缩力增强，心率加快-----药物效应;二、药物作用的选择性

进入机体后，只对少数组织或器官发生较明显作用，而对其他组织或器官的作用不明显，或完全没有作用。;腺体，分泌减少

眼，瞳孔放大

平滑肌，舒张

心脏，心率加快

微血管，舒张

中枢神经系统兴奋;三、药物作用的两重性

（一）防治作用

（二）不良反应：

用药后产生的与治疗目的无关且给病人

带来不适或痛苦的反应;治疗作用（符合用药目的）

1.对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子，

彻底治愈疾病，或称治本，例如抗生素。

2.对症治疗:用药目的在于改善症状，或称治标。

3.补充疗法:也称替代疗法，用药的目的在于补充

营养物质或内源性活性物质的不足。;1、副反应

在治疗量下产生的与用药目的无关的作用;反应停(沙利度胺)

于20世纪50至60年代初期在全世界广泛使用，它能够有效阻止女性怀孕早期的呕吐，但也妨碍孕妇对胎儿的血液供应，导致大量“海豹畸形婴儿”出生。;3、后遗效应：

停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的效应

例如：夜间服用苯巴比妥催眠，次晨嗜睡乏力

4、停药反应

长期用药突然停药，原有疾病复发或加剧

例如：长期使用普萘洛尔降血压，停药血压回升;5、变态反应（过敏反应）;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者，服用伯氨喹、磺胺、呋喃妥因等药物可发生正铁血红蛋白血症，引起紫绀、溶血性贫血等。;药物依赖性

包括躯体性和精神性，都有主观需要连续用药的愿望。;四、量效关系;(一)药物的剂量与效应

1.无效量

2.最小有效量（阈剂量）

3.有效量

4.极量

5.最小中毒量和中毒量

6.最小致死量和致死量;;(二)量效曲线;量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图-长尾S型曲线。;效能：最大效应。当药量和浓度继续增加而药效达到极限不再上升时的效应，反映药物的内在活性。

效价强度：引起等效反应的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力。;各种利尿药的作用强度及最大效能比较;质反应的频数分布曲线和累加量效曲线;半数效应剂量：

引起一半的实验动物或实验标本产生效应所用的剂量

;药物的安全性评价;;五、药物作用机制

本课重点介绍药物作用的受体机制;理化反应◆;药物作用受体途径

受体：

是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等，并通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。

配体（ligand）：能与受体特异性结合的物质称配体。

是指内源性递质、激素、自身活性物质或药物。;受体与药物结合;;;受体特性;受体调节

指受体与配体作用，使受体的数目和亲和力发生变化。是维持机体内环境稳定的重要因素。;（1）受体脱敏（向下调节）：长期使用激动药，

组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降

的现象。如哮喘病人用肾上腺素，耐受性。

（2）受体增敏（向上调节）：长期使用拮抗药，

组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高

的现象。如长期使用β-R拮抗药普萘洛尔后

突然停药，可出现肾上腺素受体上调而引起

反跳现象，诱发高血压。