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抗心绞痛药
AntianginalDrugs;临床表现:表现为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛,闷痛或压榨性痛感,疼痛可放射至左肩,左上肢及肢端。发作一般持续数分钟,很少超过10~15min,休息或用药物治疗后常可缓解。;临床分型;病因及病理机制
;一侧管壁明显增厚,向腔内突出呈月牙状,管腔明显狭窄,不规则;心肌耗氧量;心肌的供氧及耗氧;
;抗心绞痛药物
硝酸酯类及亚硝酸酯类:
三酰甘油
硝酸异山梨酯
硝酸戊四醇酯
单硝酸异戊酯
β受体阻断药:普萘洛尔等
钙通道阻断药:硝苯地平等
其它:;硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸甘油(nitroglycerin)功能基团:O-NO2
药理作用:松弛血管平滑肌
1.降低心肌耗氧量:舒张全身动脉和静脉,减少
V回心血量,降低前后负荷。
2.扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注
;心室壁血供;3.降低左室充盈压,增加心
内膜供血。
4.保护缺血的心肌细胞减轻
缺血损伤。
5.抑制血小板聚集;作用机制
;硝酸甘油的药动学特点
1.舌下含服,经口腔粘膜迅速吸收
2.2~5分钟出现作用,3~10分钟达峰
值,维持20~30分钟
3.血浆t1/2约为3分钟
4.肝中代谢,肾脏排出;临床应用
1.各种类型的心绞痛
2.急性心肌梗塞:减少耗氧量、
缩小梗塞面积。
3.急性心功能不全舒张全身动脉和静脉,减少
V回心血量,降低前后负荷;不良反应
1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红;搏动性头痛;眼内压升高
2.大剂量:体位性低血压及晕厥
3.剂量过大:加重心绞痛发作
4.超剂量:高铁血红蛋白症
5.耐受性:连续用药产生耐受,巯基耗竭.
;硝酸异山梨酯(消心痛)
单硝酸异山梨酯
与硝酸甘油相似
较弱、较慢、较长
剂量个体差异大(缓释剂)
主要用于心绞痛的预防和心肌梗塞后心衰的长期治疗
;β肾上腺受体拮抗药
;【抗心绞痛作用】;【临床应用】;联合用药
*普茶洛尔与硝酸甘油合用可相互取长补短,如普茶洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快;硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积,而两药对耗氧量的??低却有协同作用,还可减少不良反应的发生;硝酸甘油普萘洛尔;钙通道阻滞药;【抗心绞痛机制】;【临床应用】;临床应用;抗心绞痛药应用原则
1.迅速救治急性发作首选硝酸甘油舌下含服
2.长期用药预防硝酸甘油对各型均有效,钙拮抗药对变异型心绞痛有效,β受体拮抗药对劳力型心绞痛最为有效。
3.联合用药原则相互取长补短增强疗效
4.选择最佳给药时机劳力型心绞痛宜在清晨服药,变异型心绞痛宜在临睡前服药
;思考题:
1、硝酸酯类抗心绞痛机制?
2、为什么临床硝酸酯类和β受体阻断药合用治疗心绞痛?
3、钙通道阻断药在抗心绞痛方面的具体应用?
;谢谢大家!
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