作用于外周神经系统的药物.pptVIP

第二章

作用于外周神经系统的药物;第一节

传出神经系统药理学概论

;

一.概述:

（一）传出神经分类

1.传出神经按解剖学分类

;2.传出神经按递质分类;

;交感神经的超微结构:;

①神经元之间的衔接

处即突触(Sinapse)

②神经末梢与效应器

细胞之间的衔接处称

接点（Junction)，

也称突触(Sinapse);

③运动N与骨骼肌的

连接叫N肌肉接头

(neuromuscularJunction)

;1.传出神经递质

递质(transmitter):当N冲动到达末梢时,从末梢释放的化学传递物.递质传递N冲动和信号,与R结合产生效应.

递质在N末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与R结合产生效应/被酶所灭活。;2.递质的合成.贮存.释放.消失

(1)NA

①合成:

②贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡

③释放:胞裂外排

④消失:a主要方式:

再摄取-摄取1神经系统(78-98%)

摄取2非神经系统(15-25%)

;b次要方式:酶灭活

末梢胞浆内线粒体膜MA,其他组织内MA0.COMT

;

(2)Ach

①合成：

②贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡

③释放：胞裂外排

④消失：a主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解失活

b次要方式:再摄取

;;（1）胆碱受体：与ACh结合的受体.

①M受体：

副交感N节后纤维支配的效应器细膜上R，

对以毒蕈碱（Muscarine）为代表的拟胆

碱药较为敏感，命名为毒蕈碱型受体（Muscarinicreceptor）。

②N受体：（门控阳离子通道型受体）

位于N节和N肌肉接头及肾上腺髓质类胆碱R，

对烟碱（Nicotine）敏感，命名为烟碱型受体

（Nicotinicreceptor）。;

;;;α1受体皮肤、粘膜、内脏血管

α受体

α2受体突触前膜

β受体β1受体心肌

β2受体支气管平滑肌骨胳肌血管

突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)

突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈);;;

(四)传出神经系统受体功能及其分子机制

1.传出神经系??的生理功能

;2.传出神经受体及其分子机制

根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。

;ACh与M1或M3受体结合;ACh与心脏M2受体结合;(3)?受体激动药与?1R结合;(4)?受体激动药与?1，?2或?3受体结合;第一信使

细胞外信号(激动剂、激素、神经递质等）;;（一）基本作用

1.直接作用于受体：

激动药(agonist)(拟似药)--针对受体

阻断药(blocker)/--针对R/药物/递质

拮抗药（antagonist）--针对递质/药物

;2.影响递质;(六)传出神经系统药物分类;

1）M、N受体激动药:Ach.氨甲酰胆碱

1.胆碱R2）M受体激动药:毛果芸香碱.氨甲酰甲胆碱

激动药3）N受体激动药：烟碱（尼古丁）

易逆性抗chE药：新斯的明、吡啶斯的明、

2.抗胆碱酯酶药毒扁豆碱

难逆性抗chE药：敌敌畏、敌百虫、沙林

（有机磷酸酯类）马拉硫磷、