第七章-药理学基础知识.pptVIP

第七章;提纲;重点与难点;第一节概述;2、药理学的任务;人体实验;第二节药效学;（三）药物作用的两重性—防治作用与不良反应;;三、药物的不良反应;3、不良反应的种类;不良反应包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致”反应、药物依赖性等。;（二）毒性反应（toxicreaction）

指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。;（三）变态反应（allergicreaction）（过敏反应）：指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应，无法预知，与药使用剂量及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。;特点：

（1）反应与药物原有效应无关

（2）反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经无关。;（五）后遗效应（residualeffect）：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如巴比妥类。;（六）特异质反应（idiocrasy）：指少数特特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性质可能与常人不同的损害性反应，如G-6-PD缺乏。

反应程度与剂量成正比。;（8）药物依赖性（drugdependence）：包括躯体性和精神性（即习惯性及成瘾性），都有主观需要连续用药的愿望。;按国际禁毒公约规定，依赖性药物分类：;（九）致畸作用;（三）药物的构效关系和量效关系;指在一定剂量范围内，剂量与效应间关系药物剂量的大小与血药浓度高低成正比。血药浓度高低与药效的强弱有关。

;2.量反应和质反应曲线:

(1)量反应(gradedresponse)

药理效应强度可用数字或量的分级表示;●斜率(slope):在曲线中段最大,表示剂量稍有变化,效应增减很大.

●效价(potency);（2）质反应(quantualresponse)

观察的药理效应是用阳性或阴性

●半数有效量（ED50）指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量

●半数致死量（LD50）指半数实验动物死亡的药物剂量;●安全指数LD5/ED95表示。

●安全界限（LD1-ED99）/ED99表示。;用后二者评价药物的安全性，比用治疗指数评价更好。

安全范围(marginofsafety)最小有效量和最小中毒量之间的距离。

;二、药物的作用机制（P93）;药物据与受体结合反应分类☆;第三节药动学;;*;（1）消化道给药;（2）注射给药;*;3.分布（distribution）;问题;;三、生物转化（biotransformation，代谢）;是非题;四、排泄（excretion）;;*;;;第四节影响药物作用的主要因素;二、给药时间与次数

应根据t?决定给药间隔时间，疗程根据疾病及病程决定。给药时间的周期，也会影响药物的作用。

;三、联合用药及药物的相互作用

两种或两种以上的药物同时应用时，药物间的相互影响及干扰,可改变药物的药理作用及毒性。;1．吸收：如四环素与Fe2+、Ca2+络合

2．分布：竞争血浆蛋白结合，如保泰松与抗凝药双香豆素合用;联合用药;2．受体水平的协同与拮抗：如?受体阻滞药与Adr合用，可导致升压作用的反转现象；组胺与抗组胺药合用(拮抗)。;第二节┃机体方面的因素;（一）儿童：小儿--各种生理功能及肝肾功能尚未充分发育,对药物反应较敏感。

（二）老人：65岁以上--肝肾功能呈现生理性衰退，对许多药物反应也敏感，如中枢N药易致精神错乱，心血管药易致心律失常；抗胆碱药易致尿潴留、便秘等，用药剂量应适量减少。;*;（三）性别：特别注意妇女“三期”时的用药：①月经期不宜服用峻泻药和抗凝药，以免盆腔充血，月经增多。②妊娠期应严格禁用已知有致畸的药(酒精、华法林、苯妥英钠、性激素等)及易引起流产、早产等的药物。③哺乳期;二、个体差异

不同的个体对药物的作用、疗效是不同的。原因：存在高敏性和耐受性。;三、遗传异常

与遗传变异有关。对药物体内转化异常，如G-6-PD缺乏者，用伯氨喹、磺胺药、砜类药物易致溶血性贫血。代谢的异常：快代谢型，慢代谢型，如异烟肼在快代谢型人群中中国人占50%。;四、病理情况

肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄药物的清除率，易引起药物蓄积。;┃合理用药原则;;;;;;;;谢谢