CN114514236B 含有全氟烷基的核酸及其制造方法 （Ａｇｃ株式会社）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN114514236B(45)授权公告日2025.01.10

(21)申请号202080066947.6

(22)申请日2020.09.25

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN114514236A

(43)申请公布日2022.05.17

(30)优先权数据

2019-1776222019.09.27JP

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2022.03.24

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/JP2020/0363922020.09.25

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2021/060506JA2021.04.01

(73)专利权人AGC株式会社地址日本东京都

专利权人国立大学法人东京大学

(72)发明人冈添隆石桥雄一郎冈本晃充森广邦彦相川光介渡边微香

(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227

专利代理师赵青

(51)Int.CI.

CO7H21/04(2006.01)

A61K31/7088(2006.01)

A61K48/00(2006.01)

A61P43/00(2006.01)

(56)对比文件

CN103764169A,2014.04.30

DonatiendeRochambeau,etal.DNA-Teflon”sequence-controlled

polymers.Polym.Chem..2016,第7卷(第31期),第4998-5003页.

DonatiendeRochambeau,etal.DNA-Teflon”sequence-controlled

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ValeriyMetelev,etal.FluorocarbonsEnhanceIntracellularDeliveryofShortSTAT3-sensorsandEnableSpecific

Imaging.Theranostics.2017,第7卷(第13期),第3354-3368页.

SatheeshEllipilli,et

al.Perfluoroalkylchainconjugationasanewtacticforenhancingcell

permeabilityofpeptidenucleicacids

(PNAs)viareducingthe

nanoparticlesize.Chemical

Communications.2015,第52卷第521-524页.

GuilhemGodeau,etal.Fluorocarbon

oligonucleotideconjugatesfornucleic

acidsdelivery.Med.Chem.Comm..2010,第1卷第76-78页.

审查员唐建刚

权利要求书2页说明书18页序列表(电子公布)附图4页

(54)发明名称

含有全氟烷基的核酸及其制造方法

(57)摘要

CN114514236B本发明提供细胞膜透过性优异的核酸及其制造方法。一种核酸，含有在碳原子间具有1～5个醚键性氧原子的碳原子数为2～10个的全氟烷基。上述记载的核酸中，上述全氟烷基直接或间接地键合于核酸的5末端或3末端或者上述全

CN114514236B

核酸医药品，将含有在碳原子间可以具有1～5个醚键性氧原子的碳原子数为2～10个的全氟烷基的核酸作为有效成分。

CN114514236B权利要求书1/2页

2

1.一种核酸，含有碳原子数为2～10个的全氟烷基，该全氟烷基在碳原子间具有1～5个醚键性的氧原子，

具有下述通式(A1)表示的结构，

(A1)

其中，式中的基团表示下述含义，

R是在碳原子间具有1～5个醚键性的氧原子的碳原子数为2～10