药理学基本概念与作用机制综述.pdfVIP

药理学

药理学是研究药物与机体相互作用规律的一门学科。

研究药物对机体的作用及原理－－药物效应动力学，简称药效学。

研究机体如何对药物进行处理－－药物代谢动力学，简称药动学。

药物的基本作用是指药物对机体原有功能活动的影响。

凡使功能活动加强的作用－－兴奋作用。如腺体分泌增多，脉博加快，酶活性增强。

凡使功能活动减弱的作用－－抑制作用。如腺体分泌减少，肌肉松弛，呼吸减慢。

药物作用的主要类型：

1，范围A,局部B吸收

2，选择性A选择作用B普遍细胞作用。

3，作用结果A防治作用B

药物的两重性：治疗作用

：1，药物作用相关A副作用B毒性反应C后遗效应D继发反应E致畸，致突变，

2，机体反应相关A反应B特异质反应

3，长期用药A耐受性B成瘾性（身体，精神）

服毒后药变质，依发三致

药物作用机制

1，改变理化性质如碳酸氢南中和胃酸

2，对酶的影响如阿斯匹林抑制素合成酶，而镇痛。、

3，参与或干扰机体的代谢过程。如巯嘌呤干扰嘌呤代谢而抗癌。

4，作用于离子通道

5，影响细胞膜功能

6，影响免疫功能

7，与受体结合

受体－－细胞在进化过程中形成的能识别和结合周围环境中特异的化学物质，通过信息传递引起生物效应的细胞固有蛋白质。、

配体－－能与受体结合的特异性物质。如神经递质，激素，组胺。

药物与受体结合多数是通过氢键，离子键或分子间引力。结合不牢固，容易解离，系可逆性结合，作用时间短

少数是以共价键结合，比较牢固，不易解离，故作用持久。

药物与受体结合引起生物效应需具备二个条件：亲和力，内在活性

亲和力是指药物与受体结合的能力。亲和力大则结合的受体多，亲和力小则结合的少。

内在活性是药物与受体结合时能激动受体的能力。药物具有内在活性才能激动受体产生效应。

药物对受体有亲和力，又有内在活性－－－受体激动药

药物对受体只有亲和力，无内在活性－－－体阻断药或拮抗药

长期用受体阻断药，可使受体数目增多，敏感性增加称为受体数目向上调节，这是造成某些药物突然停药出现反跳反应的。、

长期用受体激动药，可使相应受体数目减少，敏感性降低称为向下调节，这是使药效降低，对药物产生耐受性的之一。

药物进入细胞最常见的方式——脂溶性跨膜扩散

细胞膜方式：1（不耗能）A简单扩散（脂溶扩散）多数药物方式

2主动：耗能逆差，依靠载体。

吸收——自给药部位进入血液循环

药物的体内过程：吸收，分布，代谢（氧化，还原，水解和结合），排泄。吸收，分布，排泄统称为，代谢称转化。

药物吸收快慢顺序吸入〉肌注〉皮射〉舌下给药〉直肠〉口服〉皮肤给药静注没有吸收过程

口服给药是最常用的方式，但有首关消除。

舌下给药和直肠给药，皮肤和粘膜给药，可以避开首关消除。首过效应：通过胃肠吸收

静脉注射收过程。

药物制剂被机体吸收利用的程度－－－生物利用度。片剂吸收率为液剂75%

生物利用度＝实际吸收药量/药量*100%

分布：血液——

药物代谢动力学中，离子障现象的特点“酸酸少易，酸碱多难”。解释为：“酸酸少易”-弱酸物在酸性体液中解离少，容易透

过细胞膜；“酸碱多难”-弱酸物在碱性体液中解离多，则很难透过细胞膜。例如，临弱酸物巴比妥类时，治疗

时可用碳酸氢钠碱化血液尿液，促使药物从脑组织向血浆转移并加速药物自尿排出，用于药物。

血脑屏障和胎盘屏障：脂溶物可以通过，大分子，水溶性，解离型药物不能通过。

药物转化分二步：第一步氧化，还原，水解。第二步结合

多数药物经过第一步的化学反应转化为无活性的代谢物－－灭活

少数药物需转化后才具有药理活性－－－活化

肝脏是药物转化的主要。与药物转化有关的肝微粒体酶，又称肝药酶或药酶，主要存在于肝细胞的内质网中，为

特异性较低的混合功能酶系统，包括主要氧化酶细胞色素P450以及多种水解酶和结合酶。

凡能使肝药酶的活性增强或合成加速药物－－－－－药酶诱导剂

可减轻药酶的活性或合成的药物－－－药酶抑制剂

药物排泄主要为肾，也有胆道，呼吸道，乳腺，汗腺。

脂溶物重吸收的多，排得慢，水溶物重吸收少，排得快。

尿液呈酸性时，弱