阿维巴坦的合成研究进展_叶海伟.pdfVIP

第期

4第

第卷期

474精细化工中间体Vol.47No.4

年月

20178FINECHEMICALINTERMEDIATESAug2017

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综述与专论

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阿维巴坦的合成研究进展

叶海伟1，周丽萍1，沈敏杰1，杨伟强2

（1.台州职业技术学院化学制药研究所，浙江台州318000；2.浙江海翔药业股份有限公司，浙江台州

318000）

摘要：阿维巴坦为新型β-内酰胺酶抑制剂，可恢复或增强抗生素的抗菌活性，临床应用前景良好，按

阿维巴坦合成的起始原料分类，对其合成研究进展进行了综述。

关键词：阿维巴坦；合成；研究进展

中图分类号：+5文献标志码：文章编号：009-9212（7）0009-06

TQ463.B120104-

DOI：10.19342／ki.issn.1009-9212.2017.04.002

ProgressesinSynthesisofAvibactam

1112

YEHai-wei,ZHOULi-ping,SHENMin-jie,YANGWei-qiang

(1.ChemicalPharmaceuticalResearchInstitute,TaizhouVocationalTechnicalCollege,Taizhou318000,China;

2.ZhejiangHisoarPharmaceuticalCo.,Ltd.,Taizhou318000,China)

Abstract：Avibactamisanovelβ-lactamaseinhibitor,whichcanrecoverorincreaseantibioticactivity,soitcanbe

expectedtohaveagoodprospectforclinicalapplication.Progressesinthesynthesisofavibactamwerereviewedin

termsofthestartingmaterialsemployed.

Keywords：avibactam;synthesis;progress

1前言

传统抗生素的滥用易导致皮肤过敏、脏器损

伤及细菌耐药等副作用，因而，新型抗生素的研

发及使用成为一个全球性的公共卫生问题。近年

来，在激励政策的支持下，β-内酰胺酶抑制剂如

阿维巴坦的作用机制与经典的β-内酰胺酶抑

［］

阿维巴坦、1

Relebactam的复方品种呈增长趋势。

制剂有着本质的区别：β-内酰胺酶丝氨酸亲核进