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2026年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年题库含答案详解

一、单项选择题

下列各题只有一个正确答案，请选出最恰当的选项（共20题）

1、某药物因水溶性差导致生物利用度低，通过引入疏水基团修饰结构后活性增强，这体现了药物设计学中的（）

A.亲水-疏水平衡调节

B.结构-活性关系优化

C.辅料协同作用

D.制剂工艺改进

2、关于药物结构-活性关系（SAR）的研究，以下哪种描述最符合实际研究方法？（A）仅通过改变分子量就能确定活性（B）β-受体激动剂活性与N-甲基取代基数目直接相关（C）所有立体异构体均具有相同活性（D）活性峰与分子极性呈线性关系

（A）β-受体激动剂活性与N-甲基取代基数目直接相关

3、前药设计的关键目的是（A）降低药物毒性（B）提高生物利用度（C）增强药物靶向性（D）减少制剂成本

（B）提高生物利用度

4、手性药物拆分后（A）旋光性消失（B）药效完全保留（C）对映体活性差异消失（D）代谢途径相同

（A）旋光性消失

5、药物辅料中能显著提高片剂崩解度的成分是（A）微晶纤维素（B）滑石粉（C）聚乙烯吡咯烷酮（D）硬脂酸镁

（C）聚乙烯吡咯烷酮

6、纳米制剂作为新型药物载体，其载体类型不包括（A）脂质体（B）微乳（C）固体脂质纳米粒（D）白蛋白结合纳米颗粒

（C）固体脂质纳米粒

7、药物生物利用度低的主要原因是（A）首过效应（B）分子量过大（C）给药途径不当（D）B和C

（B）分子量过大

8、手性药物外消旋体中，若左旋体活性为右旋体的3倍，则旋光度测定结果为（A）+10°（B）-10°（C）0°（D）无法确定

（C）0°

9、药物设计流程中，先导化合物筛选后应优先进行（A）体外活性测试（B）体内毒性评估（C）结构优化（D）制剂工艺研究

（C）结构优化

10、β-受体阻滞剂普萘洛尔的结构特征是（A）含苯环（B）有羟基（C）具有手性中心（D）含磺酰基

（A）含苯环

11、药物设计学中，新型药物结构优化常采用的技术不包括（）

A.分子模拟

B.实验室合成

C.体外筛选

D.计算机辅助设计

12、药物辅料中，作为分散剂的典型物质是（）

A.滑石粉

B.羧甲基纤维素钠

C.乳糖

D.丙二醇

13、药物设计时需优先考虑的因素是（）

A.制剂成本

B.药代动力学特性

C.生态环境友好性

D.专利保护期

14、影响药物制剂稳定性的主要化学因素是（）

A.湿度

B.氧气

C.辅料相容性

D.温度

15、缓释制剂设计的关键参数不包括（）

A.释放速率

B.剂量均一性

C.药物纯度

D.体外溶出曲线

16、药物递送系统需解决的主要问题是（）

A.提高生物利用度

B.增加药物毒性

C.降低生产成本

D.减少专利纠纷

17、药物设计学中，虚拟筛选主要应用于（）

A.天然产物提取

B.分子结构预测

C.剂型选择

D.生产工艺优化

18、药物-辅料相互作用最可能导致的问题不包括（）

A.降解加速

B.色泽变化

C.溶出度提高

D.黏度异常

19、药物设计专利申请的核心要求是（）

A.优先权时间

B.创新性

C.保密期

D.仿制药注册

20、药物辅料选择时需重点考察的指标是（）

A.气味

B.稳定性

C.成本

D.颜色

二、多项选择题

下列各题有多个正确答案，请选出所有正确选项（共10题）

21、药物设计学中，以下哪些属于结构修饰策略？A.通过引入手性中心提高生物利用度B.改变药物分子极性以优化吸收C.利用计算机辅助设计模拟分子构象D.通过结构简化降低合成难度

A.ABD

B.BCD

C.ABC

D.ACD

22、关于药物辅料作为稳定剂的作用，以下正确的是？A.甘露醇通过调节渗透压防止药物结晶B.聚乙烯吡咯烷酮（PVP）用于提高药物溶解度C.柠檬酸铁铵用于抑制金属离子催化降解D.β-环糊精包合可降低药物挥发性

A.ABCD

B.AC

C.AB

D.AD

23、药物设计学中，影响制剂稳定性的关键因素不包括？A.药物分子晶型B.辅料相容性C.环境湿度D.制剂处方中的防腐剂浓度

A.ABD

B.BCD

C.ABC

D.ACD

24、药物设计学中，计算机辅助药物设计（CADD）的核心技术不包括？A.分子对接模拟B.分子动力学模拟C.蛋白质结构预测D.制剂工艺优化

A.ABCD

B.ACD

C.BCD

D.ABD

25、关于纳米制剂技术的优势，以下哪些正确？A.粒径优化可增强靶向性B.表面修饰可改善生物相容性