药物Deutetrabenazine(氘代丁苯那嗪)合成检索总结报告.pdfVIP

药物Deutetrabenazine（氘代丁苯那嗪）合成检索总

结报告

一、Deutetrabenazine（氘代丁苯那嗪）简介

Deutetrabenazine20174

（氘代丁苯那嗪）于年月在美国上市，

Deutetrabenazine

主要用于治疗与亨廷顿病相关的舞蹈病。（氘代丁苯

那嗪）不良反应有心悸、烦躁、嗜睡、腹泻、口干、疲劳、加重帕金

森病等等。

Deutetrabenazine（氘代丁苯那嗪）分子结构式如下:

CAS:1392826-25-3

英文名称：Deutetrabenazine

中文名称：氘代丁苯那嗪

二、Deutetrabenazine（氘代丁苯那嗪）合成路线

三、Deutetrabenazine（氘代丁苯那嗪）合成检索总结报告

()Deutetrabenazine2

一（氘代丁苯那嗪）中间体的合成方法一

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合成方法实验步骤参考文献

Dopaminehydrochloride1(250.0g,1.323mol,1.0eq)was

suspendedinethylformate(2.5L,10.0vol)at25-30°C.

Thesuspensionwascooledto10-15°C.andsodium

tert-butoxide(202g,2.12mol,1.60eq)wasadded

portionwisemaintainingthesametemperature.ThereactionUS2015/152099;

操作方法mixturewaswarmedto55-60°C.for12hoursandthen(2015);(A1)

一concentratedunderreducedpressure.TotheremainingEnglish

residue,water(125mL,0.5vol)wasaddedandstirredfor15

minutes.Thevolatileorganicsolventsweredistilledunder

vacuumwhereupontheproductprecipitated.Thesuspension

wascooledto25-30°C.andpurifiedwater(500mL,2.0vol)

wasadded.Thesolidwasfilteredandwashedwithwater

(125mL,0.5vol)anddriedinanovenat55-60°C.for8

hourstoaffordthetitlecompound2asabrownpowder(203

g,yield=84.5%).

Triethylamine(110.0mL,789.21mmol)wasaddedtoa

suspensionof4-(2-aminoethyl)benzene-l