药物代谢酶及其组织分布(生物药剂学与药物动力学).ppt

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案例分析:CYP3A4催化代谢案例分析:避免肝脏首过效应案例分析:乙醛脱氢酶药物代谢酶及其组织分布案例:某药属于生物药剂学分类的Ⅱ类药,在体内主要由CYP3A4催化代谢,胃肠道给药首过效应大。与咪唑类抗真菌药合用生物利用度显著提高。问题:1.CYP3A4是什么,如何设计实验证明是由CYP3A4催化代谢的?2.为什么该药与咪唑类抗真菌药合用生物利用度会提高?3.如果该药的内在清除率较低,可以采用什么药剂学手段提高生物利用度?分析:1.CYP3A4是细胞色素P50酶,选取大鼠分性别进行药动学实验,如果雌性大鼠该药同一代谢产物比例远高于雄性可说明。2.咪唑类抗真

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