利多卡因——精选推荐.pdfVIP

【药物名称】

中文通用名称：利多卡因

英文通用名称：Lidocaine

其他名称：达洛、立快妥、立兰、利度卡因、利舒卡、诺利佳、赛露鹰、赛罗卡

因、抒利、舒尔通、碳酸利多卡因、碳酸氢利多卡因、昔罗卡因、盐酸利多卡因、

盐酸赛罗卡因、Anestacon、Duncaine、Gravocain、Lida-Mantle、

LidocaineCarbonate、LidocaineHydrocarbonate、LidocaineHydrochloride、

Lidocainum、Lidoderm、Lignocaine、Lignostab、Xylestesin、Xylocaine、

XylocaineHydrochloride、Xylocard、Xylocitin、Xylotox。

【临床应用】

1.主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉、表面麻醉(包括在胸腔

镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)。

2.可用于区域阻滞麻醉。

3.本药盐酸盐注射液可用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过速，亦可

用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。其缓释滴丸在

心肺复苏时，还可用于改善电除颤的效果。但本药对室上性心律失常通常无效。

4.也用于控制癫痫持续状态，可有效治疗对其他药物已产生抗药性的癫痫发作

(国外资料)。

5.鼻内给予本药对治疗偏头痛有效(国外资料)。

6.本药贴片用于疱疹感染后神经痛(国外资料)。

【药理】

1.药效学本药为中效酰胺类局麻药和Ⅰb类抗心律失常药。作为局麻药时，其

对外周神经的作用机制与其他局麻药一样，通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起

到阻断神经兴奋与传导的作用，对中枢神经系统有兴奋和抑制双相作用。本药的

局部麻醉作用较普鲁卡因强，维持时间较普鲁卡因长1倍，毒性也相应增加。血

药浓度低时，病人出现镇静作用，痛阈提高，能抑制咳嗽反射。当血药浓度超过

5μg/ml时，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。

本药盐酸盐与碳酸盐均由利多卡因碱基产生局麻作用。与盐酸盐相比，碳酸盐的

阻滞作用较强，起效较快，肌肉松弛也较好。其表面麻醉作用为盐酸盐的4倍，

浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸盐的2倍，传导麻醉作用为盐酸盐的6倍。但两

者的毒性无显著差别。

+

本药作为抗心律失常药时，主要作用于浦肯野纤维和心室肌，抑制Na内流，促

+

进K外流，明显缩短动作电位时程，相对延长有效不应期及相对不应期，降低心

肌兴奋性，减慢传导速度，提高室颤阈。故能有效地抗室性心律失常，对于受损

和部分去极化的纤维，能恢复其正常传导功能。但随血药浓度升高，可引起心脏

传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心排血量下降。

2.药动学本药碳酸盐和盐酸盐的药代动力学参数无显著差别。肌注后5-15分

钟起效，一次肌注200mg后15-20分钟达治疗浓度，持续60-90分钟；静脉注射

后立即起效(约45-90秒)，持续10-20分钟。治疗血药浓度为1.5-5μg/ml，中

毒血药浓度为5μg/ml以上。达稳态血药浓度的时间，一般人须持续静脉滴注

3-4小时，急性心肌梗死者则需8-10小时。另有报道提到性别对本药的药动学

有影响，给予同一剂量后男性的血药浓度较女性高。

本药口服生物利用度低，经肝脏首过消除后明显减少；肌注后则吸收完全。吸收

后迅速分布至心、脑、肾及其他血流丰富的组织，然后至脂肪及肌肉组织。本药

还可通过胎盘和血-脑脊液屏障，并能通过乳汁分泌，其表观分布容积约1L/kg，

心力衰竭时分布容积降低。蛋白结合率约66%，吸烟者结合率可比不吸烟者高。

本药90%经肝代谢，其代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺

(GX)具有药理活性，持续静脉滴注24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒

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作用。静脉注射后半衰期α相(Tα)不超过30分钟，半衰期β相约1-2小时。

GX半衰期较长，约10小时，MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及

持续静脉滴注24-36小时以上者，药物的清除减慢。本药经肾脏排泄，10%为原

形，58%为代谢物(GX)，不能被血液透析清除。

本药气雾剂经皮肤或黏膜迅速吸收入血，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障，主

要经肝细胞内的微粒体酶去乙基后再经酰胺酶等