新型多功能AKR1B1抑制剂的设计合成以及活性评价 (2).doc

新型多功能AKR1B1抑制剂的设计合成以及活性评价

摘要：醛糖还原酶（AKR1B1）作为关键限速酶介导的葡萄糖多元醇通路的激活是糖尿病并发症产生的主因，多元醇通路下游活性氧（ROS）自由基增加是糖尿病并发症发病的重要促使因素。研究发现，在一定的母核结构上，加入羧酸结构可以有效的抑制醛糖还原酶的活性，加入酚羟基结构具有很好的抗氧化性。但传统醛糖还原酶抑制剂往往只针对醛糖还原酶，并不能有效抑制剂氧化应激，因而表现出抗糖尿病并发症活性较低。本论文研究拟以香豆素为母核结构合成一系列兼有醛糖还原酶抑制活性及抗氧化活性的多功能协同作用的抑制剂，以期获得高效的糖尿病并发症的防治药物。

关键词：醛糖还原