药物化学实验.pdfVIP

实验一、磺胺醋酰钠的制备

磺胺是临床上应用最早的磺胺类抗菌药，但水溶性小，不便应用

磺胺分子中的磺酰氨基近乎中性。虽可与NaOH成盐而水溶性增大

但极易水解，水溶液呈强碱性，也不能应用于临床，如果将磺酰氨基

进一步酰化，酸性增强，成钠盐后，水解性减低，碱性减弱，能在临

床上应用，乙酰化的产物为磺胺醋酰。其钠盐近中性，可配成滴眼剂

使用。

一、实验目的

1.了解磺胺醋酰合成的基本路线.

2.熟悉pH、温度等条件在药物合成中的重要性.

3.掌握利用理化性质的差异来分离纯化产品的方法.

二、实验内容

磺胺醋酰的制备及产品的分离纯化。

三、实验原理

在碱性条件下以磺胺为原料与乙酸酊反应，磺酰氨基乙酰化制备

得到磺胺醋酰，再与氢氧化钠反应制备磺胺醋酰钠。

NaOH/=\

-HN-4SON-COCH

223

Na

注：乙酊酰化时有副产物双乙酰化物产生。