氨基糖苷类抗生素-.pptVIP

氨基糖苷类类抗生素;;定义;分类;阿米卡星(1972年);（二）抗菌机制

抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）

1.起始阶段：抑制70S亚基始动复合物的形成；

2.延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位；

3.终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基的解离。

增加胞浆膜的通透性;（三）细菌的耐药机制

1.产生钝化酶(主要)：磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶

2.外膜通透性下降：铜绿假单菌对链霉素耐药

3.修饰靶蛋白：结核杆菌对链霉素的耐药,S12蛋白的一个氨基酸被替换.;耐酶;（四）体内过程

1、吸收：口服难吸收，用于肠道术前消毒或肠道感染。全身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完全。

2、分布：在细胞外液,不易进入脑脊液,易透过胎盘屏障,肾脏和内耳淋巴液中浓度高。血浆蛋白结合率均较低。

3、排泄：以原形从肾脏排出，尿中药物浓度高。

;临床应用;不良反应;１、耳毒性

类型：前庭神经损伤、耳蜗神经损伤

原因：药物在内耳淋巴液浓度过高

预防：询问病人症状

做听力检查，有条件时监测听力

儿童、老年人慎用，孕妇禁用

避免与其他有耳毒性的药物合用

避免合用镇静催眠药

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