核素酶激活型探针技术及应用.ppt

小分子抑制剂开发支持08细胞裂解物中抑制剂筛选高通量筛选模型利用荧光偏振技术建立的高通量筛选模型，可快速检测Mpro小分子抑制剂活性，通过荧光探针FITC-AVLQSGFRKK-Biotin与亲和素结合后的mP值变化判断化合物抑制效果，单轮筛选仅需1小时。原核表达系统采用大肠杆菌原核表达技术制备高活性靶酶（如Mpro），保证筛选体系中酶活性的稳定性和一致性，为抑制剂筛选提供可靠工具。天然产物库筛选通过优化孵育条件（0.4μMMpro与1mg/mL天然产物室温孵育30分钟），可系统性评估复杂基质中抑制剂的潜在活性，显著提高苗头化合物发现效率。组织样本的活性酶靶标验证移植