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《吸入制剂体外评价研究技术指导原则(试行)》

一、概述

吸入制剂是指原料药物或与适宜辅料制成的供吸入用的制剂，包括吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入溶液剂等。吸入制剂可直接将药物递送至肺部，具有起效快、局部药物浓度高、全身不良反应少等优点。体外评价是吸入制剂研发过程中的重要环节，其目的是模拟体内环境，评估吸入制剂的质量特性，为制剂的处方工艺优化、质量控制以及临床应用提供科学依据。本指导原则旨在为吸入制剂的体外评价提供技术指导，规范相关研究方法和评价指标。

二、吸入制剂的质量特性

1.粒径分布

吸入制剂的粒径大小和分布对药物的肺部沉积起着关键作用。一般来说，粒径在15μm的粒子更有利于到达肺部深部，发挥治疗作用；而粒径大于10μm的粒子主要沉积在口腔、咽喉部，粒径小于0.5μm的粒子则可能随呼气排出体外。常用的粒径测定方法有激光衍射法、空气动力学筛分法、撞击器法等。

激光衍射法可快速、准确地测定粒子的体积粒径分布，适用于各种吸入制剂的粒径测定。空气动力学筛分法通过不同孔径的筛网对粒子进行分级，可得到粒子的空气动力学粒径分布。撞击器法是目前评价吸入制剂空气动力学粒径分布的最常用方法，它模拟人体呼吸道的结构和气流状况，将粒子按空气动力学粒径大小分级收集，从而得到粒子的空气动力学粒径分布和细粒子剂量等重要参数。

2.剂量准确性

剂量准确性是指吸入制剂每次给药时实际释放的药物剂量与标