药理学-第10章-人工合成抗菌素.pptVIP

人工合成抗菌药

;人工合成抗菌药

喹诺酮类药物

磺胺类药物

其他合成抗菌药物;一、喹诺酮类药物

第一代萘啶酸（1962，已弃用）

第二代吡哌酸（1974）

第三代（含“F”）

1990年前上市:诺氟沙星（1979）培氟沙星,环丙沙星,依诺沙星氧氟沙星

1990年后上市:左氧氟沙星,氟罗沙星,洛美沙星,托氟沙星,司氟沙星,那氟沙星,阿拉沙星,巴洛沙星,帕珠沙星,西他沙星,吉米沙星,莫西沙星,克林沙星;共同特点

1、抗菌作用

（1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、

衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等）

（2）作用机制独特（抑DNA回旋酶），

与其他抗菌药无明显交叉耐药性

（3）PAE（postantibioticseffect，抗生素后效应）较长

2、给药途径广（口服、注射均可）

3、生物利用度较高，通透性较好

4、不良反应较小;抗菌作用（第三代）

1、抑菌谱广

G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气淋球—强；