胆碱受体激动药文档.pptVIP

胆碱受体激动药文档;【特点】

Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；

Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；

当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；

Ach在体内作用广泛，选择性差。

无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。;【药理作用】

1、M样作用:

血管：

小剂量i.v血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子(NO)血压下降(一过性)

心脏：

心率减慢

;非血管平滑肌：

收缩(支气管、胃肠道、眼)

腺体：

分泌增加(唾液腺、消化腺等)

眼：

缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

;大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。

胃肠道、膀胱：平滑肌收缩

腺体：分泌增加

心肌：收缩力加强

小血管：收缩

血压：升高

骨骼肌：收缩;卡巴胆碱(carbachol)

不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。

醋甲胆碱(methacholine)

可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。

氯贝胆碱

不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。