南华大学药物化学第七章抗肿瘤药.ppt

药物化学

MedicinalChemistry

;第一节生物烷化剂;一、概述

肿瘤(cancer)可以分为良性肿瘤：细胞增殖慢，包在夹膜内，不转移；恶性肿瘤：细胞增殖异常迅速，不包在夹膜内，能侵入周围组织而转移，具潜在的危险性。;抗肿瘤药主要是指抗恶性肿瘤药，又叫抗癌药。癌症的死亡率仅次于心脑血管疾病，居第二位。目前肿瘤的治疗有手术，放疗和化疗。;全世界癌症总人数约超过600万。我国，每年新增120万，死亡约90万。发病最高的是胃癌，依次为肺癌，肝癌和乳腺癌等。;目前对肿瘤的病因和发病机制尚未完全阐明，也无特效药物，但上述三种方法联合使用，有些肿瘤可以治愈。;50年代烷化剂和抗代谢物；

60-70年代抗生素，生物碱，金属络合物

80年代之后，生物效应调节剂如白细胞介素，多肽，多糖和单抗等。;第一节生物烷化剂;烷化剂(Alkylating)共价键与DNA交联，干扰DNA合成或转录。

所以又叫生物烷化剂(Bioalkylatingagents)。

它除对DNA外，对酶系统及糖代谢也有影响。

导致细胞因复制受阻而死亡。;生物烷化剂;作用：大多数是通过和DNA上的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基，产生DNA链内，链间相联或交联，或者DNA与蛋白质交联而抑制DNA合成，阻止细胞分裂。;烷化剂的种类：