“喹唑啉-(2H)吲哚”类化合物的设计、合成及抗肿瘤生物活性研究.pdf

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摘要

秋水仙碱位点(Colchicinesite)是药物与微管蛋白作用的重要活性结合域,它位于

α-和β-微管蛋白结合交界区域。抑制剂对秋水仙碱位点的作用能够干预微管蛋白的聚合,

进而影响细胞有丝分裂进程、导致细胞增殖抑制。研究表明,作用于秋水仙碱位点的抑

制剂在保持较强的微管蛋白聚合抑制活性外,还呈现出逆转多药耐药、抗血管生成以及

低毒副作用,具有良好的成药潜力。鉴于肿瘤细胞的快速分裂增殖特性,靶向秋水仙碱

位点的微管蛋白抑制剂成为抗肿瘤药物的重要研究方向。目前,研究报道的秋水仙碱位

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