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制药工艺学

第二章化学制药工艺路线的设计与选择

化学制药工艺路线的评价标准

化学制药工艺路线的评价标准1化学反应的理论是否可行。尽量选择已有相关文献报道、成熟可靠的化学反应。对于全新设计的化学反应，应依据有机化学等相关的理论知识加以分析，通过类似反应判断其是否属于理论可行的合成方案。

化学制药工艺路线的评价标准2化学合成途径是否简捷，即原辅料转化为药物的路线是否简短。一条设计巧妙、反应步骤少的路线往往具有最终产品收率高、合成周期短、成本较低等特点。

化学制药工艺路线的评价标准例如：托品酮（Tropinone）的合成路线评价1901年，维尔施泰特（1915年诺贝尔化学奖得主）以环庚酮作为起始原料，共计15步反应完成托品酮全合成，总收率为0.75%。RichardWillst?tter1872-1942

化学制药工艺路线的评价标准例如：托品酮（Tropinone）的合成路线评价1917年，鲁宾逊（1947年诺贝尔化学奖得主）利用曼尼希反应，仅通过三步反应就合成了托品酮，产率达到17％，经改进后可以超过90％。RobertRobinson1886-1975

化学制药工艺路线的评价标准3化学合成步骤顺序是否合理。某些化学药物可由三个或更多的中间体片段按照一定结构顺序组合而成。这些中间体片段组合的前后顺序是否合理，对最终产品的成本、收率等因素会有很大的影响。

化学制药工艺路线的评价