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制药工艺学

第七章化学手性制药工艺

手性与手性药物

手性手性（Chirality）是指化合物分子的一种不对称性，手性分子的基本特性是自身与其镜像的分子结构不能重合，如同人的左右手的关系一样。

手性及其表示方法1D/L法D-甘油醛L-甘油醛？-丙氨酸L-丙氨酸

手性及其表示方法2R/S法R-甘油醛S-甘油醛1：-OH2：-CHO3：-CH2OH4：-H

手性及其表示方法！D/L命名法与R/S命名法没有直接的逻辑对映关系。1化合物的构型与旋光性没有对应关系。2

手性药物“手性药物是指分子结构中含有手性中心（也叫不对称中心）的药物，它包括单一的立体异构体、两个以上（含两个）立体异构体的不等量的混合物以及外消旋体。”——《手性药物质量控制研究技术指导原则》

手性药物光学纯度（%）=对映体过量(e.e.%)e.e.%=非对映体过量(d.e.%)d.e.%=光学纯度

手性药物的药理作用1对映体之间有相同的某一药理活性，且作用强度相近，可以采用外消旋体给药。普罗帕酮异丙嗪

手性药物的药理作用2两个对映体中，药物的生物活性完全或主要由其中的一个对映体产生，另一个则无明显作用。(S)-萘普生(S)-氧氟沙星

手性药物的药理作用3两个对映体有不同的药理作用，上市后用于不同的适应症。丙氧酚的对映异构体镇痛镇咳

手性药物的药理作用4两个对映体的生物活性不同，但合并用药有利。奈必洛尔茚