制药工艺学82课件讲解.pptxVIP

制药工艺学

第二章化学制药工艺路线的设计与选择

化学制药工艺的设计方法（一）——逆合成分析法

“逆合成分析法”的基本概念“逆合成分析法”是一种逆向的逻辑思维方法，由E.J.Corey提出。其是将目标分子逆向分解，直到找到可方便易得的起始原料。EliasJamesCorey(1928-)

“逆合成分析法”的基本概念化学合成过程原料中间体(1)中间体(2)……目标产物(n)“逆合成分析”过程目标产物(n)中间体(n-1)原料……中间体(1)

“逆合成分析法”的基本概念

“逆合成分析法”的基本概念人为将化合物分子中化学键断裂，从而把目标分子骨架拆分为两个或两个以上的合成子，以此来简化目标分子的一种转化方法。切断通过已知或合理的操作连接成（有机）分子的结构单元。合成子与合成子相应的化合物或能够起合成子作用的化合物统称为“合成等效试剂”。合成等效试剂

“逆合成分析法”的基本概念合成子合成等效试剂R+RX(X=X-，-OCOR，-OTs，-ONO2等离去基团)R+C=ORCOXR+CHOHRCHOH2+COHH2C=OR-RM(M=Li,MgBr,Cu等)-C6H5C6H6,C6H5MgBr-CH2COCH3CH3COCH2COOEt-CH2COOHCH2(COOEt)2

“逆合成分析法”的基本要点1剖析分子结构，找出骨架可能的构造方式。思考：布洛芬现有的工