护理药理学36第三十六章-β-内酰胺类抗生素.pptVIP

第三十六章β-内酰胺类抗生素;β-内酰胺类抗生素的特点

β-内酰胺环;【抗菌作用机制】

作用于青霉素结合蛋白(penicillin-bindingproteins，PBPs)抑制转肽酶的活性，阻碍了肽聚糖链的交叉联结过程,抑制细菌细胞壁合成→胞壁缺损，菌体膨胀、裂解。

触发细菌自溶酶(autolysins)活性→菌体溶解，死亡。

;;;母核(6-氨基青霉烷酸/6-aminopenicillanicacid,6-APA)：β-内酰胺环+噻唑烷环；β-内酰胺环对抗菌活性起重要作用。

侧链：半合成青霉素;天然青霉素

青霉素G(penicillinG，benzylpenicillin,苄青霉素)

来源：青霉菌，唯一临床使用的天然青霉素。

化学特性：

1.侧链为苄基，苄青霉素；

2.有机酸，常用钠盐或钾盐；

3.干粉稳定；

4.易溶于水，水溶液不稳定，可被酸、

碱等破坏；受热分解；可生成具抗原

性的降解产物，故需用时新鲜配制。

;【体内过程】

一般采用im，不宜口服。

主要分布于细胞外液，脂溶性低，进入细胞量

少；脑膜炎时进入CSF的量↑。

10%经肾小球过滤，